[发明专利]莲心总生物碱在制备治疗病毒性心肌炎的药物中的用途有效
申请号: | 201310035518.4 | 申请日: | 2013-01-30 |
公开(公告)号: | CN103040946A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | 陈立典;褚克丹;李煌;徐伟;张勋 | 申请(专利权)人: | 福建中医药大学 |
主分类号: | A61K36/62 | 分类号: | A61K36/62;A61P31/14;A61P9/00;A61K131/00 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;全学荣 |
地址: | 350108 福建*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 莲心 生物碱 制备 治疗 病毒性 心肌炎 药物 中的 用途 | ||
技术领域
本发明涉及莲心总生物碱的新用途。属于药物领域。
背景技术
病毒性心肌炎是指由柯萨奇病毒、埃可(ECHO)、脊髓灰质炎、流感病毒感染引起的心肌局限性或弥漫性的急性或慢性炎症病变,属于感染性心肌疾病。由柯萨奇病毒感染引起者约占40%。其它病毒有:埃可(ECHO),脊髓灰质炎,流感、副流感病毒,麻疹,腮腺炎,乙型脑炎、肝炎病毒,带状疱疹病毒、巨细胞病毒、艾滋病毒、传染性单核细胞增多症等。病毒作用于心肌的方式是直接侵犯心肌以及心肌内小血管损伤。由免疫机制产生心肌损害在心肌炎的发病中起着重要作用。病毒的直接侵害和免疫反应介导致使心肌细胞损害,使心脏舒缩功能障碍;病变若累及窦房结、房室结、束支等起搏或传导系统,则可引发各种类型的心律失常。临床主要表现为病人常先有发热、全身酸痛、咽痛、倦怠、恶心、呕吐、腹泻等症状,然后出现心悸、胸闷、胸痛或心前区隐痛、头晕、呼吸困难、浮肿,甚至Adams-Stokes综合征;极少数患者出现心力衰竭或心源性休克。
莲心来源为睡莲科植物莲(Nelumbo nucifera Gaertn.)的成熟种子中干燥幼叶及胚根。主产地福建、湖南等。莲子心化学成分主要有:莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱外,还含荷叶碱、前荷叶碱及水溶性生物碱莲心季铵碱,S-N-甲基乌药碱(S-N-methyIisococlaurine)及dl-杏黄罂粟碱(dl-armepavine)。莲子心中除含生物碱外,还含黄酮类成分:芦丁、金丝桃苷、木犀草素等化合物;近年来又从莲子心的弱极性部位分离得到棕榈酸、β-谷甾醇、β-谷甾醇-3-o-β-D-葡萄糖甙、β-谷甾醇正辛烷酸酯及β-谷甾醇棕榈酸等7个化合物。其中β-谷甾醇正辛烷酸酯及β-谷甾醇棕榈酸系首次自该植物中分得。从莲子心胚芽中分离得到多种挥发油成分:透明质酸、十五烷酸、软脂酸、十七烷酸、亚油酸、硬脂酸、花生酸、二十一烷酸、二十二烷酸、二十四烷酸、角鲨烯等。此外莲子心中还含有叶绿素、水溶性多糖及锌、铜、铁、钙、镁钠、钾、镍、锰、镉等微量元素。目前报道的莲心总生物碱文献较多,如:柳伟,等,莲子心总生物碱滴丸的制备工艺及含量测定,中国中药杂志,2007年4月第32卷第7期,报道了莲子心总生物碱主要成分为甲基莲心碱、异莲心碱及莲心碱等3种双苄基异喹啉类生物碱,可用于治疗由心肌缺血、冠心病等多种心脏疾病引发的心律失常症状。李娟,等,莲心生物碱保健功能研究进展,粮食与油脂,2010年第1期,报道了莲心生物碱具有降压、抗氧化、保护心肌等多种药用及保健功能。
发明内容
本发明的技术方案是提供了莲心总生物的新用途。
本发明提供了莲心总生物碱在制备治疗病毒性心肌炎的药物中的用途。
本发明还提供了莲心总生物碱在制备抗柯萨奇病毒的药物中的用途。其中,所述的柯萨奇病毒是柯萨奇病毒B型。进一步优选地,所述的柯萨奇病毒是柯萨奇病毒B3m。
其中,所述的莲心总生物碱来源于睡莲科植物莲(Nelumbo nucifera Gaertn.)的成熟种子中干燥幼叶及胚根。
其中,所述的莲心总生物碱中总生物碱的重量百分含量在70%以上。
其中,所述的药物是以莲心总生物碱为活性成分,加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
其中,所述的制剂是片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸。
其中,所述的滴丸中甲基莲心碱的重量百分含量不低于40%,异莲心碱的重量百分含量不低于12%,莲心碱的重量百分含量为低于12%。
本发明药物用于治疗病毒性心肌炎,不论是急性期还是慢性期均有较好的疗效,并且中医药有疗效巩固、持久、毒副作用较少、价格便宜。
具体实施方式
实施例1本发明莲心总生物碱的提取工艺
莲子心2kg,粉碎后用80%乙醇(8倍量)冷浸12h,以电动搅拌机搅拌提取3次,每次2h。合并乙醇液,减压回收溶剂至适当体积,抽滤。滤液用1%盐酸调pH至2-3,过滤,滤液再用氨水调pH至9-10,氯仿萃取数次,合并氯仿液,蒸去溶剂,减压干燥24h至恒重得黄色固体物总碱20g。得莲心总生物碱。
实施例2本发明莲心总生物碱的提取
莲子心药材,粉碎,加入0.2%HCL/30%乙醇为溶剂,6倍溶剂量,提取3次,每次1h。选择D101-A大孔吸附树脂纯化莲子心总生物碱,先以蒸馏水、15%乙醇洗脱4倍树脂体积去除水溶性杂质后,用70%乙醇洗脱4倍树脂体积富集总生物碱,减压蒸去溶剂,干燥至恒重。莲子心总碱提取液经大孔树脂纯化处理后,精制得率最高,且总生物碱含量在70%以上,得莲心总生物碱。
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