[发明专利]用于对脑内所蓄积的Tau蛋白质进行成像的新的化合物有效
申请号: | 201280076347.3 | 申请日: | 2012-12-21 |
公开(公告)号: | CN104736524A | 公开(公告)日: | 2015-06-24 |
发明(设计)人: | 樋口真人;须原哲也;丸山将浩;张明荣;岛田齐 | 申请(专利权)人: | 独立行政法人放射线医学总合研究所 |
主分类号: | C07D277/64 | 分类号: | C07D277/64;A61K49/00;A61K51/00;A61P25/28;C07D401/06;C07D405/06;C07D417/06;C07D417/14 |
代理公司: | 北京铭硕知识产权代理有限公司 11286 | 代理人: | 金玉兰;王颖 |
地址: | 日本千叶*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 蓄积 tau 蛋白质 进行 成像 化合物 | ||
1.一种化合物、及其可容许作为医药品的盐、或是其溶剂合物,其特征在于,所述化合物以下列式(I)所表示:
[化1]
(式中,
R1以及R2为分别独立选自由氢、烷基、烯基、酰基以及羟烷基所组成的群;
R3为氢或是卤素;
环A为苯环或是吡啶环;
环B为选自由下列式(i)、(ii)、(iii)以及(iv)所组成的群:
[化2]
式(ii)中,Ra为烷基;
R4以及R5为分别独立选自由氢、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代羟烷氧基以及氨烷基所成群组;并且
[化3]
表示双键或是三键;
但,以下化合物除外:
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,环B为以下式(i)或是(ii)。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,环A为吡啶环。
4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于,以下列式(II)表示:
[化5]
(式中,R1~R5以及
[化6]
为如权利要求1所定义的。)。
5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于,
[化7]
表示双键。
6.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于,
[化8]
表示三键。
7.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,环A为苯环。
8.根据权利要求7所述的化合物,其特征在于,以下列式(III)表示:
[化9]
(式中,R1~R5以及
[化10]
为如权利要求1所定义的。)。
9.根据权利要求8所述的化合物,其特征在于,
[化11]
表示双键。
10.根据权利要求8所述的化合物,其特征在于,
[化12]
表示三键。
11.根据权利要求7所述的化合物,其特征在于,以下列式(IV)表示:
[化13]
(式中,R1~R5,Ra以及
[化14]
为如权利要求1所定义的。)。
12.根据权利要求11所述的化合物,其特征在于,
[化15]
表示双键。
13.根据权利要求11所述的化合物,其特征在于,
[化16]
表示三键。
14.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,环B为以下式(iii)。
15.根据权利要求14所述的化合物,其特征在于,以下列式(V)表示:
[化17]
(式中,R1~R5以及
[化18]
为如权利要求1所定义的。)。
16.根据权利要求15所述的化合物,其特征在于,
[化19]
表示双键。
17.根据权利要求15所述的化合物,其特征在于,
[化20]
表示三键。
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