[发明专利]用于对脑内所蓄积的Tau蛋白质进行成像的新的化合物有效

专利信息
申请号: 201280076347.3 申请日: 2012-12-21
公开(公告)号: CN104736524A 公开(公告)日: 2015-06-24
发明(设计)人: 樋口真人;须原哲也;丸山将浩;张明荣;岛田齐 申请(专利权)人: 独立行政法人放射线医学总合研究所
主分类号: C07D277/64 分类号: C07D277/64;A61K49/00;A61K51/00;A61P25/28;C07D401/06;C07D405/06;C07D417/06;C07D417/14
代理公司: 北京铭硕知识产权代理有限公司 11286 代理人: 金玉兰;王颖
地址: 日本千叶*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 用于 蓄积 tau 蛋白质 进行 成像 化合物
【权利要求书】:

1.一种化合物、及其可容许作为医药品的盐、或是其溶剂合物,其特征在于,所述化合物以下列式(I)所表示:

[化1]

(式中,

R1以及R2为分别独立选自由氢、烷基、烯基、酰基以及羟烷基所组成的群;

R3为氢或是卤素;

环A为苯环或是吡啶环;

环B为选自由下列式(i)、(ii)、(iii)以及(iv)所组成的群:

[化2]

式(ii)中,Ra为烷基;

R4以及R5为分别独立选自由氢、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代羟烷氧基以及氨烷基所成群组;并且

[化3]

表示双键或是三键;

但,以下化合物除外:

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,环B为以下式(i)或是(ii)。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,环A为吡啶环。

4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于,以下列式(II)表示:

[化5]

(式中,R1~R5以及

[化6]

为如权利要求1所定义的。)。

5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于,

[化7]

表示双键。

6.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于,

[化8]

表示三键。

7.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,环A为苯环。

8.根据权利要求7所述的化合物,其特征在于,以下列式(III)表示:

[化9]

(式中,R1~R5以及

[化10]

为如权利要求1所定义的。)。

9.根据权利要求8所述的化合物,其特征在于,

[化11]

表示双键。

10.根据权利要求8所述的化合物,其特征在于,

[化12]

表示三键。

11.根据权利要求7所述的化合物,其特征在于,以下列式(IV)表示:

[化13]

(式中,R1~R5,Ra以及

[化14]

为如权利要求1所定义的。)。

12.根据权利要求11所述的化合物,其特征在于,

[化15]

表示双键。

13.根据权利要求11所述的化合物,其特征在于,

[化16]

表示三键。

14.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,环B为以下式(iii)。

15.根据权利要求14所述的化合物,其特征在于,以下列式(V)表示:

[化17]

(式中,R1~R5以及

[化18]

为如权利要求1所定义的。)。

16.根据权利要求15所述的化合物,其特征在于,

[化19]

表示双键。

17.根据权利要求15所述的化合物,其特征在于,

[化20]

表示三键。

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