[发明专利]生育三烯酚衍生物以及相关的方法有效
| 申请号： | 201280058851.0 | 申请日： | 2012-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN103987717B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 哈利德·艾尔萨耶德;保罗·西尔维斯特;法特希·贝赫里 | 申请（专利权）人： | 一德国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人： | 牟静芳,高瑜 |
| 地址： | 101300 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生育 三烯酚 衍生物 以及 相关 方法 | ||
本申请要求2011年12月2日提交的美国临时申请号61/566,286的利益。
本发明用来自美国公共卫生服务的政府资助来完成。政府可以具有本发明的某些权利。
在本文中称为化合物1的γ-生育三烯酚和在本文中称为化合物2的δ-生育三烯酚两者皆使用正相真空液相色谱从富含生育三烯酚的棕榈油部分分离。是3，4-二氢-1，3-噁嗪的化合物3-29和35-44、是曼尼希碱的化合物30-31、以及是羟甲基生育三烯酚类似物的化合物32-34作为化合物1和2的半合成衍生物被制备。
在本文中称为化合物3的(R)-2，5，6，8-四甲基-8-((3E，7E)-4，8，12-三甲基十三碳-3，7，11-三烯基)-1，2，3，8，9，10-六氢色烯并[5，6-e][1，3]噁嗪，具有以下性质：黄色粘性油；IR(CH2Cl2)vmax3599，2975，2926，1605cm-1；在图1A、1B、以及10中获得的1H-NMR和13C-NMR特征；以及HREIMS m/z466.3664，[M+H]+(对C31H48NO2的计算值，466.3680)。
在本文中称为化合物4的(R)-2，6，8-三甲基-8-((3E，7E)-4，8，12-三甲基十三碳-3，7，11-三烯基)-1，2，3，8，9，10-六氢色烯并[5，6-e][1，3]噁嗪，具有以下性质：黄色粘性油；IR(CH2Cl2)vmax3660，22858，1618，1476，1345，1099，942cm-1；在图1A、1B、以及10中获得的1H-NMR和13C-NMR特征；以及HREIMS m/z452.6907，[M+H]+(对C30H46NO2的计算值，452.6917)。
在本文中称为化合物5的(R)-2-烯丙基-5，6，8-三甲基-8-((3E，7E)-4，8，12-三甲基十三碳-3，7，11-三烯基)-1，2，3，8，9，10-六氢色烯并[5，6-e][1，3]噁嗪，具有以下性质：黄色粘性油；IR(CH2Cl2)vmax3676，2923，1606cm-1；在图1A、1B、以及10中获得的1H-NMR和13C-NMR特征；以及HREIMS m/z492.3843，[M+H]+(对C33H50NO2的计算值，492.3836)。
在本文中称为化合物6的(R)-2-苄基-5，6，8-三甲基-8-((3E，7E)-4，8，12-三甲基十三碳-3，7，11-三烯基)-1，2，3，8，9，10-六氢色烯并[5，6-e][1，3]噁嗪，具有以下性质：黄色粘性油；IR(CH2Cl2)vmax3600，2927，2850，1605cm-1；在图1A、1B、以及10中获得的1H-NMR和13C-NMR特征；以及HREIMS m/z542.3980，[M+H]+(对C37H52NO2的计算值，542.3993)。
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