[发明专利]包含富含氘的紫苏醇、异紫苏醇及其衍生物的药物组合物

权利要求书

1.式I或式II的富含氘的化合物或其药学上可接受的盐：

其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅和R₁₆独立地选自氢-1和氘，且R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅和R₁₆中的至少一个是氘，且其中氘的丰度为至少约10％。

2.如权利要求1所述的富含氘的化合物，其选自：

3.富含氘的紫苏醇或异紫苏醇，其中氘的丰度为至少约10％。

4.如权利要求1、2或3所述的富含氘的化合物，其与治疗剂缀合以形成氨基甲酸酯。

5.富含氘的紫苏醇氨基甲酸酯或异紫苏醇氨基甲酸酯，其中氘的丰度为至少约10％。

6.如权利要求1-5中任一项所述的富含氘的化合物，其中氘的丰度为至少约20％或至少约30％。

7.如权利要求5所述的富含氘的化合物，其中紫苏醇或异紫苏醇与治疗剂缀合以形成氨基甲酸酯。

8.如权利要求4或7所述的富含氘的化合物，其中所述治疗剂是化疗剂，所述化疗剂选自DNA烷基化剂、拓扑异构酶抑制剂、内质网应激诱导剂、铂化合物、抗代谢物、酶抑制剂和受体拮抗剂。

9.如权利要求4或7所述的富含氘的化合物，其中所述治疗剂选自二甲基塞来昔布(DMC)、替莫唑胺(TMZ)和咯利普兰。

10.一种药物组合物，其包含权利要求1至3中任一项所述的富含氘的化合物。

11.如权利要求10所述的药物组合物，其进一步包含化疗剂，所述化疗剂选自DNA烷基化剂、拓扑异构酶抑制剂、内质网应激诱导剂、铂化合物、抗代谢物、酶抑制剂和受体拮抗剂。

12.如权利要求10所述的药物组合物，其进一步包含治疗剂，所述治疗剂选自二甲基塞来昔布(DMC)、替莫唑胺(TMZ)和咯利普兰。

13.一种药物组合物，其包含权利要求4至9中任一项所述的富含氘的化合物。

14.一种治疗哺乳动物的疾病的方法，其包括向所述哺乳动物施用药物组合物的步骤，所述药物组合物包含治疗有效量的富含氘的紫苏醇、富含氘的异紫苏醇、富含氘的紫苏醇氨基甲酸酯和/或富含氘的异紫苏醇氨基甲酸酯。

15.一种治疗哺乳动物的疾病的方法，其包括向所述哺乳动物施用权利要求10-13中任一项所述的药物组合物的步骤。

16.如权利要求14或15所述的方法，其中所述疾病是癌症。

17.如权利要求16所述的方法，其中所述癌症是神经系统的肿瘤。

18.如权利要求17所述的方法，其中所述疾病是胶质母细胞瘤。

19.如权利要求14或15所述的方法，其中所述药物组合物通过吸入、鼻内、口服、静脉内、皮下或肌内施用。

20.如权利要求14或15所述的方法，其进一步包含用放射治疗所述哺乳动物的步骤。

21.如权利要求20所述的方法，其中在放射之前、期间或之后施用所述药物组合物。

22.如权利要求14或15所述的方法，其进一步包含向所述哺乳动物施用化疗剂的步骤。