[发明专利]高生物利用度的零价硫的制备和组合物及其用途

权利要求书

1. 通过给予有效量的组合物，在有需要的受试者中治疗氧化应激相关病况的方法，所述组合物包含90-99.9% (w/w)元素α硫和0.01-10% (w/w)高极性组分，并任选包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。

2. 权利要求1的方法，其中所述组合物包含约99% (w/w)零价硫和约1% (w/w)高极性组分，其中所述高极性组分选自硫酸钠、连多硫酸钠和硫代硫酸钠。

3. 权利要求1的方法，其中所述高极性组分选自：连多硫酸钠、连多硫酸钾、连多硫酸铵、连多硫酸钙、硫代硫酸钠、硫代硫酸钾、硫代硫酸铵、硫代硫酸钙、硫酸钠、硫酸钾、硫酸铵、亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钾、亚硫酸氢铵、亚硫酸氢钙、氯化钠、氯化钾、氯化铵、氯化钙、醋酸钠、棕榈酸钠、棕榈酸钾和月桂酸铵。

4. 通过给予有效量的用于肠内、局部或胃肠外给予的组合物在有需要的受试者中治疗氧化应激相关病况的方法，所述组合物包含比率为约10至约150份元素α硫对1份高极性组分(w/w)的元素α硫和一种或多种高极性组分。

5. 权利要求4的方法，其中所述组合物配制为用于肠内给予，并且所述元素α硫和所述高极性组分一起以400 mg的量存在。

6. 权利要求5的方法，其中所述组合物为胶囊。

7. 权利要求2的方法，其中所述组合物配制为用于局部给予，并且所述组合物包含1-20%的零价硫含量。

8. 权利要求7的方法，其中所述组合物为乳膏。

9. 权利要求8的方法，其中所述乳膏包含(i) 5-20%的零价硫含量和(ii)聚乙二醇或凡士林。

10. 权利要求9的方法，其中所述乳膏包含5-15%的零价硫含量。

11. 权利要求4的方法，进一步包含第三种试剂。

12. 权利要求11的方法，其中所述第三种试剂为心血管疾病药物、抗炎药物、抗-神经变性药物或抗癌症/抗增殖药物。

13. 权利要求11的方法，其中所述元素α硫、所述高极性组分和所述第三种试剂以有效治疗氧化应激相关病况的量存在。

14. 权利要求4的方法，其中所述氧化应激相关病况选自：精神分裂症、双相性精神障碍、脆性X综合征、镰状细胞疾病、慢性疲劳综合征、骨关节炎白内障、黄斑变性、中毒性肝炎、病毒性肝炎、肝硬化、慢性肝炎、来自透析的氧化应激、肾毒性、肾功能衰竭、溃疡性结肠炎、细菌感染、病毒感染例如HIV和AIDS、疱疹、耳部感染、上呼吸道疾病、高血压、秃头和脱发、男性不育、运动能力相关的过度训练综合征、运动员脚、银屑病、湿疹、硬皮病、特应性皮炎、多肌炎、酒渣鼻、疱疹样皮炎、其它神经变性疾病、其它炎性疾病和癌症。

15. 权利要求14的方法，其中所述氧化应激相关病况为心血管疾病。

16. 权利要求15的方法，其中所述心血管疾病选自：动脉硬化、冠心病、局部缺血、内皮功能障碍特别是影响血管弹性的那些功能障碍、再狭窄、血栓形成、心绞痛、高血压、心肌病、高血压心脏病、心力衰竭、肺性心脏病、心律失常、心内膜炎、炎性心脏肥大、心肌炎、心肌梗死、心脏瓣膜病、中风和脑血管疾病、主动脉瓣狭窄、充血性心力衰竭和外周动脉疾病。

17. 通过给予有效量的组合物增加患有硫营养缺乏的受试者中硫化氢水平的方法，所述组合物包含90-99.9% (w/w)元素α硫和0.01-10% (w/w)高极性组分，并任选包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。

18. 权利要求17的方法，进一步包含第三种试剂。

19. 权利要求18的方法，其中所述第三种试剂为膳食补充剂。

20. 权利要求18的方法，其中所述元素α硫、所述高极性组分和所述第三种试剂以有效促进或维持一般健康的量存在。