[发明专利]使用H-膦酸酯-烯/-炔的氢膦酸酯化反应进行的靶向纳米颗粒的远程组装

权利要求书

1.下式的化合物：

其中：

标识为的键为单键或双键；

L¹、L²和L³各自为键或连接基团；

R¹、R²和R³各自独立地选自纳米颗粒、联接组分、靶向剂、诊断剂和隐形剂；且

R⁴为选自H和-P(＝O)(OL¹-R¹)(OL²-R²)的一员，其中当R⁴不为H时，所述标识为的键为单键。

2.权利要求1的化合物，其中L¹、L²和L³至少一个为亲水性、非免疫原性、水溶性连接基团。

3.权利要求2的化合物，其中所述亲水性、非免疫原性、水溶性连接基团选自聚乙二醇、聚丙二醇、聚乙烯醇、聚羧酸酯、多糖和葡聚糖。

4.权利要求1的化合物，其中所述靶向剂为适体。

5.权利要求1的化合物，其中所述诊断剂为放射性试剂、荧光剂或对比剂。

6.权利要求1的化合物，其中所述隐形剂选自聚乙二醇、树枝状聚合物、聚乙烯醇、聚羧酸酯、多糖和羟基烷基淀粉。

7.权利要求1的化合物，其中R³为选自脂质和胆固醇的联接组分。

8.权利要求1的化合物，其中L¹和L²各自为键且R¹和R²各自为选自脂质和胆固醇的联接组分。

9.权利要求1的化合物，其中L¹和L²各自为键且R¹和R²各自为独立地选自饱和或不饱和的C_10-24烷基和取代的饱和或不饱和的C_10-24烷基的联接组分。

10.权利要求1的化合物，其中R¹和R²各自独立地选自靶向剂、诊断剂和隐形剂；R³为纳米颗粒或连接纳米颗粒的联接组分；且R⁴为H。

11.权利要求1的化合物，其中L³为连接基团，且R³为隐形剂。

12.权利要求11的化合物，其中所述隐形剂选自PEG₅₀₀、PEG₁₀₀₀、PEG₂₀₀₀和PEG₅₀₀₀。

13.权利要求1的化合物，其具有下式：

其中R¹和R²各自为选自饱和或不饱和的C_10-24烷基、取代的饱和或不饱和的C_10-24烷基和胆固醇的联接组分；且L¹和L²各自为键。

14.权利要求13的化合物，其中所述R³为选自PEG₅₀₀、PEG₁₀₀₀、PEG₂₀₀₀和PEG₅₀₀₀的隐形剂。

15.权利要求13的化合物，其中R³为靶向剂且L³为亲水性、非免疫原性、水溶性连接基团。

16.权利要求13的化合物，其中R³为诊断剂且L³为亲水性、非免疫原性、水溶性连接基团。

17.权利要求13的化合物，其中R³为隐形剂且L³为亲水性、非免疫原性、水溶性连接基团。