[发明专利]用于防止心脏缺血-再灌注损伤的多肽在审
| 申请号： | 201280053163.5 | 申请日： | 2012-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN104039344A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | M·特雷曼;H·K·萨林;K·杜乐;T·恩斯特龙 | 申请（专利权）人： | 法瑞斯生物技术有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/26 | 分类号： | A61K38/26;A61P9/10 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;崔佳佳 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 防止 心脏 缺血 灌注 损伤 多肽 | ||
1.一种如下式的肽
R1-NH-HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVK-CONR2R3
其中，R为H或含1-10个碳原子的有机化合物，且R2、R3独立地为H或具1-4个碳原子的烷基；
用于治疗或预防心脏缺血-再灌注损伤。
2.如权利要求1所述的肽，其特征在于，R1代表酰基。
3.如权利要求1或2所述的肽，其中R1为甲酰基、乙酰基、丙酰基、异丙酰基和/或R2、R3独立地为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基，特别地，R2＝R3且为氢、甲基或乙基。
4.如权利要求1-3中至少一项所述的肽，其特征在于，
R-GLP-1-(7-34)-酰胺8位的A被选自下组的中性氨基酸取代：S、G、C、Sar、β-丙氨酸和Aib；和/或
R-GLP-1-(7-34)-酰胺10位的G被中性氨基酸取代；和/或
R-GLP-1-(7-34)-酰胺15位的D被酸性氨基酸取代。
5.如权利要求4所述的肽，其特征在于，A被S、G、C、Sar、β-丙氨酸和Aib取代。
6.如权利要求1-5中至少一项所述的肽，其与适合的药学上可接受载体组合。
7.如权利要求1-6中至少一项所述的肽，其特征在于，所述的肽配制成永久性或脉动性释放剂。
8.如权利要求1-6中至少一项所述的肽，其特征在于，所述的肽配制成用于皮下、静脉内、动脉内、经口、肌内或经肺给药。
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