[发明专利]疏水性喜树碱衍生物的药物组合物有效
| 申请号： | 201280052300.3 | 申请日： | 2012-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN103957912B | 公开（公告）日： | 2019-04-05 |
| 发明（设计）人： | 甘霈;洪嘉鸿;洪基隆;曾云龙;詹咏絮 | 申请（专利权）人： | 台湾微脂体股份有限公司;美商TLC生物医药公司 |
| 主分类号： | A61K31/4375 | 分类号： | A61K31/4375;A61K31/4745;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 中国台湾台北市*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 疏水 喜树碱 衍生物 药物 组合 | ||
1.一种药物组合物，其特征在于包含：
至少一种疏水性喜树碱衍生物或所述衍生物的药学上可接受的盐；与
至少一种聚乙二醇(PEG)结合磷脂；
其中所述PEG结合磷脂与所述疏水性喜树碱衍生物或所述疏水性喜树碱衍生物的所述药学上可接受的盐的摩尔比是0.45∶1到1.50∶1；
所述疏水性喜树碱衍生物是选自由以下组成的群组的化合物：TLC388HCl、TLC1988HCl和其混合物，
TLC388HCl的化学结构式是
并且TLC1988HCl的化学结构式是
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于进一步包含至少一种pH值调节剂。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于所述pH值调节剂是酒石酸。
4.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于所述pH值调节剂是柠檬酸。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂或载体。
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述PEG结合磷脂与所述疏水性喜树碱衍生物或所述疏水性喜树碱衍生物的所述药学上可接受的盐的摩尔比是0.60∶1到1.00∶1。
7.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述PEG结合磷脂与所述疏水性喜树碱衍生物或所述疏水性喜树碱衍生物的所述药学上可接受的盐的摩尔比是0.70∶1到0.90∶1。
8.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物的pH值小于4。
9.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述PEG结合磷脂包含结合到磷脂部分的分子量是1,000到20,000道尔顿的PEG部分。
10.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述PEG结合磷脂是PEG-DSPE结合物。
11.根据权利要求10所述的药物组合物，其特征在于所述PEG-DSPE结合物是甲氧基PEG-DSPE结合物。
12.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述疏水性喜树碱衍生物或所述疏水性喜树碱衍生物的所述药学上可接受的盐与PEG结合磷脂形成尺寸小于40nm的胶束。
13.一种胶束，其特征在于所述胶束各自包含根据权利要求1所述的药物组合物。
14.根据权利要求13所述的胶束，其特征在于进一步包含至少一种pH值调节剂。
15.根据权利要求14所述的胶束，其特征在于所述pH值调节剂是酒石酸。
16.根据权利要求14所述的胶束，其特征在于所述pH值调节剂是柠檬酸。
17.根据权利要求13所述的胶束，其特征在于进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂或载体。
18.根据权利要求13所述的胶束，其特征在于所述PEG结合磷脂与所述疏水性喜树碱衍生物或所述疏水性喜树碱衍生物的所述药学上可接受的盐的摩尔比是0.60∶1到1.00∶1。
19.根据权利要求13所述的胶束，其特征在于所述PEG结合磷脂与所述疏水性喜树碱衍生物或所述疏水性喜树碱衍生物的所述药学上可接受的盐的摩尔比是0.70∶1到0.90∶1。
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