[发明专利]类固醇激素递送系统及其制备方法

权利要求书

1.一种类固醇激素递送系统，其包含：

包含一种或多种疏水性类固醇激素和一种或多种以下组分的一级构建体：脂质、油、聚合物或表面活性剂；其中所述一级构建体是胶束、脂质体、脂质颗粒、乳液或囊泡的形式；以及

包含所述一级构建体和至少一种药学上可接受的赋形剂的二级构建体。

2.如权利要求1所述的类固醇激素递送系统，其特征在于，一种或多种疏水性类固醇激素是睾酮酯。

3.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述睾酮酯选自庚酸睾酮、环戊丙酸睾酮、十一酸睾酮、丙酸睾酮、甲酸睾酮、乙酸睾酮、丁酸睾酮、戊酸睾酮、己酸睾酮、异己酸睾酮、庚酸睾酮、辛酸睾酮、壬酸睾酮、癸酸睾酮或上述两种或更多种的组合。

3.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述聚合物选自聚(环氧乙烷)-b-聚(环氧丙烷)、聚(环氧乙烷)-b-聚(酯)和聚(环氧乙烷)-b-聚(氨基酸)。

4.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、脱水山梨糖醇棕榈酸酯、脱水山梨糖醇单月桂酸酯或上述的两种或更多种的组合。

5.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述脂质选自胆固醇、胆固醇硫酸酯、磷脂酸、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、溶血磷脂胆碱、磷脂酰肌醇、磷脂酰肌醇磷酸酯、磷脂酰肌醇二磷酸酯、磷脂酰肌醇三磷酸酯、神经酰胺磷酰胆碱、神经酰胺磷酰乙醇胺、神经酰胺磷酰甘油或上述两种或更多种的组合。

6.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述一级构建体包含表面活性剂并且其中所述一级构建体是胶束的形式。

7.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述一级构建体包含聚合物并且其中所述一级构建体是胶束的形式。

8.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述一级构建体包含脂质并且其中所述一级构建体是脂质体的形式。

9.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述一级构建体包含脂质和表面活性剂，并且其中所述一级构建体是脂质颗粒的形式。

10.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述一级构建体包含表面活性剂和油，并且其中所述一级构建体是乳液的形式。

11.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述一级构建体包含表面活性剂并且其中所述一级构建体是囊泡的形式。

12.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述二级构建体是液体悬浮液的形式。

13.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述二级构建体是膜的形式。

14.如权利要求1所述的类固醇递送系统，其特征在于，所述二级构建体是液体剂型、固体剂型或半固体剂型。

15.一种制备类固醇激素递送系统的方法，所述方法包含：

制备包含一种或多种疏水性类固醇激素和一种或多种以下组分的一级构建体：脂质、油、聚合物或表面活性剂；其中所述一级构建体是胶束、脂质体、脂质颗粒、乳液或囊泡的形式；以及

制备二级构建体，其中所述一级构建体和至少一种药学上可接受的赋形剂被配制成用于给药的剂型。

16.一种形成类固醇激素长效剂的方法，所述方法包含权利要求12所述的液体悬浮液的胃肠道外给药。

17.一种形成类固醇激素长效剂的方法，所述方法包含权利要求13所述的膜的舌下给药。

18.一种形成类固醇激素长效剂的方法，所述方法包含权利要求13所述的膜的口颊给药。

19.一种形成类固醇激素长效剂的方法，所述方法包含权利要求13所述的膜的阴道给药。

20.一种形成类固醇激素长效剂的方法，所述方法包含权利要求13所述的膜的直肠给药。