[发明专利]基于固体分散物的配制物有效
| 申请号： | 201280046875.4 | 申请日： | 2012-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN104039354A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | S.凯雷马滕格;G.韦尔勒;S.瓦内克;S.库尔曼;U.韦斯泰特;J.魏斯 | 申请（专利权）人： | 艾伯维德国有限责任两合公司 |
| 主分类号： | A61K47/02 | 分类号： | A61K47/02;A61K47/12;A61K47/34;A61K9/14;A61K9/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张萍;李炳爱 |
| 地址： | 德国威*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 基于 固体 分散 配制 | ||
1.一种包含固体分散物产物的配制物，所述固体分散物产物包含
(a) 具有氢键供体部分及质子供体部分中的至少一者的活性剂，
(b) 药学上可接受的聚乙烯基内酰胺聚乙酸乙烯酯聚(亚烷基二醇)接枝共聚物，及
(c) 医药上可接受的pH调节剂。
2.根据权利要求1所述的配制物，其中，所述活性剂具有至少一个氢键供体部分。
3.根据权利要求2所述的配制物，其中，所述氢键供体部分选自伯氨基、仲氨基、羟基、氨甲酰基、硫代氨甲酰基、氨磺酰基、氨亚磺酰基及脲基。
4.根据权利要求1所述的配制物，其中，所述活性剂具有至少一个质子供体部分。
5.根据权利要求4所述的配制物，其中，所述质子供体部分选自有机酸部分及CH-酸性部分。
6.根据权利要求1到5中任一项所述的配制物，其中，所述活性剂是非离子的。
7.根据权利要求1到6中任一项所述的配制物，其中，所述活性剂是在25℃下在水中的溶解度为1 g/100 ml或更小的化合物。
8.根据权利要求1所述的配制物，其中，所述活性剂选自(RS)-2-(4-(2-甲基丙基)苯基)丙酸、2-{4-[(4-氯苯基)羰基]苯氧基}-2-甲基丙酸及(2S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酸。
9.根据权利要求1到8中任一项所述的配制物，其中，所述接枝共聚物包含
(i) 10重量%到50重量%的聚(亚烷基二醇)部分，
(ii) 30重量%到80重量%的N-乙烯基内酰胺部分，及
(iii) 10重量%到50重量%的乙酸乙烯酯部分。
10.根据权利要求9所述的配制物，其中，所述N-乙烯基内酰胺部分是N-乙烯基己内酰胺部分。
11.根据权利要求1到10中任一项所述的配制物，其中，所述pH调节剂是碱性pH调节剂。
12.根据权利要求11所述的配制物，其中，所述碱性pH调节剂选自有机酸及无机酸的碱性盐、碱性氨基酸、金属氧化物及金属氢氧化物。
13.根据权利要求1到10中任一项所述的配制物，其中，所述pH调节剂是酸性pH调节剂。
14.根据权利要求13所述的配制物，其中，所述酸性pH调节剂选自一元羧酸、二元羧酸及多元羧酸、单磺酸、二磺酸及多磺酸，以及其酸性盐。
15.根据权利要求1到14中任一项所述的配制物，其包含相对于所述固体分散物产物的重量0.5重量%到20重量%的所述pH调节剂。
16.一种产生根据权利要求1到15中任一项所述的配制物的方法，其中，使所述具有至少一个氢键供体部分或质子供体部分的活性剂、所述药学上可接受的pH调节剂及所述药学上可接受的聚乙烯基内酰胺聚乙酸乙烯酯聚(亚烷基二醇)接枝共聚物充分掺和。
17.根据权利要求16所述的方法，所述方法包括以下步骤：
(a) 掺和所述活性剂、所述pH调节剂及所述接枝共聚物；
(b) 加热所述掺合物以便获得均匀熔体；
(c) 对所述由此获得的熔体强迫使其通过一个或一个以上喷嘴；及
(d) 使所述熔体固化以便获得固体分散物产物。
18.根据权利要求17所述的方法，其中，步骤(b)在挤出机中实施，并且使所述掺合物在所述挤出机的混合部分中经历混合作用。
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