[发明专利]经由亚胺鎓盐制备双环化合物的方法有效
申请号: | 201280027526.8 | 申请日: | 2012-06-05 |
公开(公告)号: | CN103582622A | 公开(公告)日: | 2014-02-12 |
发明(设计)人: | 中村嘉孝;木村健一 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07C45/48 | 分类号: | C07C45/48;C07C49/433;C07C227/34;C07C229/32;C07C251/30;C07B61/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;杨思捷 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 经由 亚胺 制备 环化 方法 | ||
1.制备通式(I)所示化合物和通式(II)所示化合物的方法:
[式1]
其中所述取代基定义如下:R1:氢原子或C1-C6烷基,
该方法包括:
(1) 将通式(III)所示化合物与烯丙基卤反应,从而制备通式(IV)所示化合物:
[式2]
其中各个取代基定义如下:
R1:氢原子或C1-C6烷基,R2:C1-C6烷基,和X:卤素原子,
(2) 将通式(IV)所示化合物与丙二酸在碱或碱和催化剂的存在下反应,从而制备通式(V)所示化合物:
[式3]
其中所述取代基定义如下:R1:氢原子或C1-C6烷基,和
(3) 将通式(V)所示化合物在酸酐和叔胺的存在下加热,从而制备通式(I)所示化合物和通式(II)所示化合物。
2.权利要求1的方法,其中R1为甲基或乙基。
3.权利要求1或2的方法,其中R2为异丁基。
4.权利要求1至3中任一项的方法,其中(1)中所使用的烯丙基卤为烯丙基溴。
5.权利要求1至4中任一项的方法,其中(2)中所用的碱为吡啶。
6.权利要求1至5中任一项的方法,其中(2)中所用的催化剂为哌啶或吗啉。
7.权利要求1至6中任一项的方法,其中(3)中所用的酸酐和叔胺分别为乙酸酐和三乙胺。
8.制备通式(VI)所示化合物或其盐的方法:
[式4]
其中所述取代基定义如下:R1:氢原子或C1-C6烷基,
该方法包括:
按照权利要求1的方法制备通式(I)所示化合物和通式(II)所示化合物,
然后使用通式(I)所示化合物和通式(II)所示化合物来制备通式(VI)所示化合物或其盐。
9.通式(IV)所示化合物:
[式5]
其中每个取代基定义如下:
R1:氢原子或C1-C6烷基,R2:C1-C6烷基,和X:卤素原子。
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