[发明专利]己烯雌酚剂型及其在前列腺癌或乳腺癌的治疗中的用途

权利要求书

1.药物组合物，其包含：

水溶性基质，其包含有效量的药物活性剂和HLB为约8至约16的吸收促进剂；其中所述药物活性剂选自己烯雌酚以及己烯雌酚的药学可接受的盐。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述药物组合物在约0.25分钟至约15分钟内在口腔中溶解。

3.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述己烯雌酚以约0.1mg至约5mg的量存在。

4.如权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述药物活性剂是用于治疗患者的前列腺癌或乳腺癌的药剂，并且所述药物活性剂以有效治疗前列腺癌或乳腺癌的量存在。

5.如权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中所述基质包含吸收促进剂或者吸收促进剂的组合，所述吸收促进剂或者吸收促进剂的组合的总量为所述基质的重量的约0.1重量%至约20重量%。

6.如权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中所述吸收促进剂是总的HLB为约8至约16的一种或多种蔗糖脂肪酸酯。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯是单体含量为约20%至约80%的蔗糖脂肪酸酯。

8.如权利要求6或7所述的药物组合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯为蔗糖的C12至C20饱和脂肪酸酯。

9.如权利要求6或7所述的药物组合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯选自蔗糖硬脂酸酯、蔗糖棕榈酸酯、蔗糖月桂酸酯、蔗糖山萮酸酯、蔗糖油酸酯及蔗糖芥酸酯。

10.如权利要求6至9中任一项所述的药物组合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯是蔗糖硬脂酸酯。

11.如权利要求1至10中任一项所述的药物组合物，其还包含非离子型表面活性剂，其中所述非离子型表面活性剂和所述蔗糖脂肪酸酯的组合的总的HLB为约8至约17。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其中所述非离子型表面活性剂为聚山梨酯和脱水山梨糖醇脂肪酸酯中的至少一种或多种。

13.如权利要求12所述的药物组合物，其中所述聚山梨酯选自聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇以及聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯。

14.如权利要求12或13所述的药物组合物，其中所述脱水山梨糖醇脂肪酸酯选自脱水山梨糖醇单月桂酸酯、脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、三硬脂山梨坦以及脱水山梨糖醇单油酸酯。

15.如权利要求1至14中任一项所述的药物组合物，其还包含选自甘油、姜油、桉树脑以及萜的第二吸收促进剂。

16.如权利要求1至15中任一项所述的药物组合物，其还包含成膜剂，所述成膜剂选自茁霉多糖、或者聚乙烯吡咯烷酮和聚藻酸盐的聚合物混合物。

17.如权利要求16所述的药物组合物，其中所述成膜剂是茁霉多糖。

18.如权利要求16所述的药物组合物，其中所述聚合物混合物中的聚乙烯吡咯烷酮与聚藻酸盐的比为约5:1至约1:3。

19.如权利要求16或17所述的药物组合物，其中所述聚合物混合物包含约5重量%至约95重量%的聚乙烯吡咯烷酮以及约5重量%至约95重量%的聚藻酸盐，所述重量均基于所述聚合物混合物的重量。

20.如权利要求1至19中任一项所述的药物组合物，其中所述基质为膜剂。

21.如权利要求20所述的药物组合物，其还包含聚乙烯吡咯烷酮和聚藻酸盐的聚合物混合物。

22.如权利要求20或21所述的药物组合物，其中当将所述膜剂置于口腔中时，其会在约0.25分钟至约15分钟内溶解。

23.如权利要求20至22中任一项所述的药物组合物，其中所述膜剂的厚度为约0.01mm至约5mm。

24.如权利要求20至23中任一项所述的药物组合物，其中所述膜剂的表面积为0.25cm²至20cm²，并且所述膜剂的重量为约1mg至约200mg。