[发明专利]锝标记的肽有效

专利信息
申请号: 201280011486.8 申请日: 2012-03-02
公开(公告)号: CN103547291B 公开(公告)日: 2017-12-01
发明(设计)人: P.B.艾夫森;B.因德雷沃尔;B.牛顿;R.巴拉;E.W.约翰森 申请(专利权)人: 通用电气健康护理有限公司
主分类号: A61K51/08 分类号: A61K51/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 林毅斌,林森
地址: 英国白*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
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【权利要求书】:

1.一种成像剂,其包含c-Met结合肽的螯合剂缀合物的放射性xTc络合物,所述螯合剂缀合物具有下式:

其中:

xTc为放射性同位素94mTc或99mTc;

肽1是Ac-Ala-Gly-Ser-Cys-Tyr-Cys-Ser-Gly-Pro-Pro-Arg-Phe-Glu-Cys-Trp-Cys-Tyr-Glu-Thr-Glu-Gly-Thr-Gly-Gly-Gly-Lys-NH2,在Cys4-16和Cys6-14处存在二硫桥;

螯合剂1是

2.权利要求1的成像剂,其中xTc为99mTc。

3.权利要求1所定义的螯合剂缀合物。

4.一种制备权利要求1-2中任一项的成像剂的方法,所述方法包括使权利要求3的螯合剂缀合物在合适的溶剂中与一定量的权利要求1或2定义的xTc反应。

5.一种放射性药物组合物,其包含呈适于哺乳动物给予的形式的权利要求1-2中任一项的成像剂以及生物相容性载体。

6.一种用于制备权利要求5的放射性药物组合物的试剂盒,其包括呈无菌固体形式的权利要求3的螯合剂缀合物,使得在用含有无菌的一定量的放射性xTc的生物相容性载体复溶时发生溶解,得到所需的放射性药物组合物;

其中xTc如权利要求1或2所定义。

7.权利要求1-2中任一项的成像剂或权利要求5的放射性药物组合物在制备用于使人体或动物体成像的药物中的用途,所述用途包括采用PET或SPECT产生所述人体或动物体的至少一部分的图像,其中所述成像剂或组合物分布在所述人体或动物体中,其中提前已将所述成像剂或组合物给予所述人体或动物体。

8.权利要求7的用途,其中所述图像具有c-Met过量表达或定位的部位。

9.权利要求8的用途,其中c-Met过量表达或定位的部位是癌症或癌前病变。

10.权利要求7-9中任一项的用途,其重复进行以监测用药物或放射治疗人体或动物体的效果,所述成像在治疗之前和之后、任选还在治疗期间形成。

11.权利要求1-2中任一项的成像剂、权利要求5的组合物或权利要求6的试剂盒在制备用于人体或动物体的诊断方法的药物中的用途。

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