[发明专利]新的四氢喹啉衍生物无效

专利信息
申请号: 201280006314.1 申请日: 2012-01-23
公开(公告)号: CN103328449A 公开(公告)日: 2013-09-25
发明(设计)人: 冯立春;黄孟炜;刘永福;吴国龙;颜士翔;贠红英;周明伟 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D215/48 分类号: C07D215/48;C07D401/04;C07D401/10;C07D413/10;C07D471/04;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/5377;A61P3/04;A61P3/10
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 柳春琦;贺卫国
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物

其中

A1是氮或-CR10-;

A2是氮或-CH-;

A3是氮或-CR9-;

R1、R2和R10中的一个是-A4-SO2-R11,且其他两个独立地选自氢、烷基和卤素;

A4不存在或是-NR12-C(O)-;

R3和R4独立地选自烷基和苯基;

或者R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成环烷基;

R5、R6、R7、R8和R9独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤素、烷基氨基、二烷基氨基、羟基苯基、吗啉基、哌嗪基、烷基哌嗪基、苯基哌嗪基、苯基氨基羰基、氧代-唑烷基、氨基羰基、氰基、烷基磺酰基、烷基苯基、烷氧基苯基、烷基苯基哌嗪基、二烷基苯基哌嗪基、卤代苯基哌嗪基、烷基-1H-四唑基、环烷基-1H-四唑基、吡咯烷基、羧基烷基氨基和羧基环烷基氨基;

R11是烷基、环烷基、烷基氨基、环烷基氨基或吗啉基;

R12是氢或烷基;

或其药用盐或酯。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1、R2和R10中的一个是-A4-SO2-R11,且其他两个独立地选自氢、氟和氯。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物,其中,R3和R4同时都是烷基,或者R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成环烷基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,R3和R4同时都是甲基。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中,R5和R8独立地选自氢、烷基和卤素。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中,R5和R8独立地选自氢和甲基。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中,R6和R9独立地选自氢、卤素、氰基、烷氧基、卤代烷基、二烷基氨基、羧基烷基氨基、羧基环烷基氨基、烷基磺酰基、氨基羰基、吗啉基、吡咯烷基、烷基苯基、羟基苯基、哌嗪基、烷基哌嗪基、苯基哌嗪基、烷基苯基哌嗪基、二烷基苯基哌嗪基、卤代苯基哌嗪基、苯基氨基羰基、烷氧基苯基、氧代-唑烷基、烷基-1-H-四唑基和环烷基-1-H-四唑基。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中,R6和R9独立地选自氢、三氟甲基、吗啉基、吡咯烷基、叔丁基苯基、羟基苯基、哌嗪基、苯基哌嗪基、甲基苯基哌嗪基、氟苯基哌嗪基和环丙基-1-H-四唑基。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中,R6和R9中的一个是氢。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物,其中,R7是氢或卤素。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物,其中,R11是甲基、丙基、异丙基、环丙基、异丙基氨基、环丁基氨基或吗啉基。

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