[发明专利]新的四氢喹啉衍生物无效
| 申请号: | 201280006314.1 | 申请日: | 2012-01-23 |
| 公开(公告)号: | CN103328449A | 公开(公告)日: | 2013-09-25 |
| 发明(设计)人: | 冯立春;黄孟炜;刘永福;吴国龙;颜士翔;贠红英;周明伟 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D215/48 | 分类号: | C07D215/48;C07D401/04;C07D401/10;C07D413/10;C07D471/04;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/5377;A61P3/04;A61P3/10 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦;贺卫国 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹啉 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物
其中
A1是氮或-CR10-;
A2是氮或-CH-;
A3是氮或-CR9-;
R1、R2和R10中的一个是-A4-SO2-R11,且其他两个独立地选自氢、烷基和卤素;
A4不存在或是-NR12-C(O)-;
R3和R4独立地选自烷基和苯基;
或者R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成环烷基;
R5、R6、R7、R8和R9独立地选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤素、烷基氨基、二烷基氨基、羟基苯基、吗啉基、哌嗪基、烷基哌嗪基、苯基哌嗪基、苯基氨基羰基、氧代-唑烷基、氨基羰基、氰基、烷基磺酰基、烷基苯基、烷氧基苯基、烷基苯基哌嗪基、二烷基苯基哌嗪基、卤代苯基哌嗪基、烷基-1H-四唑基、环烷基-1H-四唑基、吡咯烷基、羧基烷基氨基和羧基环烷基氨基;
R11是烷基、环烷基、烷基氨基、环烷基氨基或吗啉基;
R12是氢或烷基;
或其药用盐或酯。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1、R2和R10中的一个是-A4-SO2-R11,且其他两个独立地选自氢、氟和氯。
3.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物,其中,R3和R4同时都是烷基,或者R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成环烷基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,R3和R4同时都是甲基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中,R5和R8独立地选自氢、烷基和卤素。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中,R5和R8独立地选自氢和甲基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中,R6和R9独立地选自氢、卤素、氰基、烷氧基、卤代烷基、二烷基氨基、羧基烷基氨基、羧基环烷基氨基、烷基磺酰基、氨基羰基、吗啉基、吡咯烷基、烷基苯基、羟基苯基、哌嗪基、烷基哌嗪基、苯基哌嗪基、烷基苯基哌嗪基、二烷基苯基哌嗪基、卤代苯基哌嗪基、苯基氨基羰基、烷氧基苯基、氧代-唑烷基、烷基-1-H-四唑基和环烷基-1-H-四唑基。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中,R6和R9独立地选自氢、三氟甲基、吗啉基、吡咯烷基、叔丁基苯基、羟基苯基、哌嗪基、苯基哌嗪基、甲基苯基哌嗪基、氟苯基哌嗪基和环丙基-1-H-四唑基。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中,R6和R9中的一个是氢。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物,其中,R7是氢或卤素。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物,其中,R11是甲基、丙基、异丙基、环丙基、异丙基氨基、环丁基氨基或吗啉基。
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