[发明专利]一种3位取代吲哚衍生物的制备方法有效
申请号: | 201210590420.0 | 申请日: | 2012-12-31 |
公开(公告)号: | CN103012242A | 公开(公告)日: | 2013-04-03 |
发明(设计)人: | 何洁;陈继伟;任连兵;王勇;腾超;江必旺;赵劲 | 申请(专利权)人: | 北京大学深圳研究生院 |
主分类号: | C07D209/12 | 分类号: | C07D209/12;B01J27/18 |
代理公司: | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人: | 唐华明 |
地址: | 518055 广东省深*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种3位取代吲哚衍生物的制备方法,包括以下步骤:
苯环上带有取代基的吲哚衍生物和α,β-不饱和羰基化合物在磷酸化的多孔二氧化锆微球的催化作用下在有机溶剂中进行反应,得到3位取代吲哚衍生物。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述磷酸化的多孔二氧化锆微球的粒径为0.5~1000μm,孔径为2~2000nm。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述磷酸化的多孔二氧化锆微球按照以下方法制备:
A)将水溶性锆源、多孔聚合物微球和水混合,浸润后进行干燥,形成多孔聚合物微球/二氧化锆复合微球;
B)将多孔聚合物微球/二氧化锆复合微球高温煅烧,得到多孔二氧化锆微球;
C)将多孔二氧化锆微球与磷酸溶液混合,干燥,高温煅烧,得到磷酸化的多孔二氧化锆微球。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述水溶性锆源为硝酸锆、氯氧化锆、四氯化锆或硝酸氧锆。
5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述多孔聚合物微球为聚甲基丙烯酸缩水甘油酯微球、聚甲基丙烯酸甲酯微球、聚苯乙烯/二乙烯苯微球、聚苯乙烯微球或聚甲基丙烯酸缩水甘油酯/乙二醇二甲基丙烯酸酯微球。
6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述苯环上带有取代基的吲哚衍生物具有式(Ⅰ)结构通式:
式(Ⅰ);
其中,X选自氢、卤素、烷基、烷氧基或硝基。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述α,β-不饱和羰基化合物具有式(II)结构通式:
式(II);
其中,R1,R2独立的选自烷基或芳基。
8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为甲苯、乙腈、二氯甲烷、丙酮、乙醚、二甲基亚砜或二甲基甲酰胺。
9.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述苯环上带有取代基的吲哚衍生物与α,β-不饱和羰基化合物的摩尔比为1:(0.1~10)。
10.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为22~28℃,反应的时间为8~15h。
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