[发明专利]咖啡酸苯乙酯的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210552163.1 申请日: 2012-12-17
公开(公告)号: CN103864609A 公开(公告)日: 2014-06-18
发明(设计)人: 刘俊义 申请(专利权)人: 南京埃匹卡生物科技有限公司
主分类号: C07C67/10 分类号: C07C67/10;C07C69/732
代理公司: 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 代理人: 曹津燕
地址: 210009 江苏省南京市建*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 咖啡 酸苯乙酯 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种式(Ⅰ)化合物的制备方法:

其中,R1及R2独立地为C1-8亚烃基、C2-8亚烯基;

A1与A2各自独立地为芳基或杂芳基,视需要经下述取代:卤素、-CN、-NO2、-OH、-SH、-OR3、-SR3、-R3、-R3OR4、-C(O)R3、-S(O)R3、-S(O)OR3、-NR4R5、-C(O)NR4R5、-OC(O)R4、-NR4C(O)R5;Q与Y各自独立地为O;R3为C1-4烷基;R4、R5与R6各自独立地为H或C1-4烷基;

其制备方法包括以下步骤:

1)将式(Ⅱ)化合物的盐,溶解于溶剂,在催化剂下,与具有式X-R2-A2的有机卤化物反应,其中X为卤素;

2)从步骤1)所得的溶液中分离出式(Ⅰ)化合物。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述Q与Y各自独立地为O。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,所述R1为亚烯基,R2为C1-8亚烃基。

4.根据权利要求1至3任一项所述的制备方法,其特征在于,所述R1为-CH=CH-,R2为-CH2-CH2

5.根据权利要求1至4任一项所述的制备方法,其特征在于,所述A1与A2各自独立地为芳基,视需要选自下述取代:-CN、-NO2、-OH、-SH、-OR3、-SR3、-R3、-R3OR4或-NR4R5。 

6.根据权利要求1至5任一项所述的制备方法,其特征在于,所述A1与A2为经-OH或-SH的苯基。

7.根据权利要求1至6任一项所述的制备方法,其特征在于,所述A1为3,4-二烃基苯基,A2为苯基。

8.根据权利要求1至7任一项所述的制备方法,其特征在于,所述催化剂为Cs2CO3

9.根据权利要求1至8任一项所述的制备方法,其特征在于,所述式(Ⅱ)化合物的盐通过以下方式合成:在溶剂中,式(Ⅱ)化合物与碱接触;优选的,所述碱为碱金属的碳酸盐、碱金属的磷酸盐或其组合。

10.根据权利要求1至7任一项所述的制备方法,其特征在于,所述溶剂为聚乙二醇、水、二甲亚砜、丙酮、二甲基甲酰胺或其混合物;优选聚乙二醇或二甲亚砜。

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