[发明专利]含有陶扎色替类似物结构的化合物以及制备方法和用途有效
申请号: | 201210506494.1 | 申请日: | 2012-11-27 |
公开(公告)号: | CN103830741B | 公开(公告)日: | 2019-02-19 |
发明(设计)人: | 杨子剑;杨静;高强 | 申请(专利权)人: | 杨子剑 |
主分类号: | A61K47/60 | 分类号: | A61K47/60;A61K31/506;A61P27/02;A61P27/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 100013 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 陶扎色替 类似物 结构 化合物 以及 制备 方法 用途 | ||
1.如下式所示的结构中含有陶扎色替类似物的多嵌段共聚物,其结构如下:
2.权利要求1的多嵌段共聚物,其中PEG指的是聚乙二醇,分子量为100-100000,n=1-200之间的整数。
3.如权利要求1的多嵌段共聚物的制备方法,其特征在于:
1)以甲氧基聚乙二醇胺和柠檬酸反应得到化合物A;
2)化合物A和乙酰基化的癸二酸反应得到聚合物B,其中n=1-200的整数;
3)聚合物B与陶扎色替类似物C反应得到最终产物;
化合物A;聚合物B;
陶扎色替类似物C。
4.如权利要求3所述的制备方法,其中溶剂选自:苯、甲苯、吡啶、四氢呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。
5.权利要求1的多嵌段共聚物在制备成局部给药的纳米制剂或微球制剂药物中的用途。
6.权利要求5的用途,所述局部给药为头部给药。
7.权利要求1的多嵌段共聚物的用途,为制备治疗眼部疾病的药物中的用途。
8.权利要求7的用途,为制备治疗青光眼疾病的药物中的用途。
9.权利要求1的多嵌段共聚物的用途,为制备保护神经的药物中的用途。
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