[发明专利]一种药物在制备治疗心衰的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及川芎嗪在制备治疗心衰的药物中的应用。

背景技术

心衰（heart failure,HF）是指心脏功能异常导致心脏泵血量不能满足组织代谢需要的一种病理生理状态。病因诱因为心脏负荷过重、心肌本身、舒张受限任何原因致初始心肌损伤引起结构功能低下而进行性发病；而感染、肥胖、贫血、妊娠、分娩、心律紊乱、肺栓塞、甲亢、糖尿病、抑制心脏药诱发加重HF。发病机理过去认为HF发生发展的机制是血流动力学异常；20世纪80年代后期认识到神经-内分泌激素的激活起重要作用(交感↑ NE↑ RAS↑等激活)；90年代以后逐渐明确了“心肌重塑” (remodelling)是导致心衰的发生发展的基本机制。 

川芎嗪属于吡嗪生物碱类，有抗血小板聚集、扩张小动脉、改善微循环和脑血流的作用。 用于闭塞性血管疾病、脑血栓形成、脉管炎、冠心病、心绞痛等。研究结果表明川芎嗪静脉给药可以改善血流动力学等作用，基于此本发明人提供了川芎嗪在治疗心衰中的应用。 

发明内容

本发明提供了川芎嗪在制备治疗防心衰的药物中的应用。 

本发明所提供的各种药物剂型均可以以药学常规方法制备而成。本发明所述的川芎嗪在用于上述用途时，其注射时使用剂量范围为5－250mg，优选剂量范围为5－125mg；其口服时使用剂量范围为20－500mg，优选剂量范围为20－250mg。 

本发明提供了以川芎嗪为活性成分的用于治疗或预防心衰的药物组合物。该药物组合物可以通过口服、注射途径给药。可以以片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、悬浮液、溶液、糖浆、注射剂的形式存在，注射用制剂优选冻干粉针，口服制剂优选片剂、胶囊。本发明所提供的各种药物剂型均可以以药学常规方法制备而成。 

本发明人进行了下列试验来证实以川芎嗪为活性成分的药物在治疗心衰的药物中的应用。（下面的实施例用来更详细的说明本发明，但并不意味着本发明仅限于此）。 

具体实施方式

实施例1  川芎嗪冻干粉针制备

取10 g川芎嗪，加入适量注射用水，调pH为5，用注射用水稀释到1000mL，用西林瓶分装成1000支，冻干即得注射用川芎嗪。

实施例2川芎嗪注射液制备

取10 g川芎嗪，加入适量注射用水，调pH为5，用注射用水稀释到1000mL，用安瓿瓶分装成1000支，即得川芎嗪注射液。

实施例3  川芎嗪片剂制备

处方:                                

      川芎嗪                       20.0g

      糖粉                         65.0g

      乳糖                         40.0g

      羧甲基淀粉钠                 23.0g

      3%PVP_K30水溶液                 适量

      硬脂酸镁                      2.0g               

      共制成                       1000片

操作：称取处方量的川芎嗪、糖粉、乳糖和羧甲基淀粉钠充分混合均匀后过100目筛，加入3%PVP_K30水溶液适量制软材，20目筛制粒，60℃干燥3小时，18目筛整粒，加入处方量的硬脂酸镁，混合均匀后浅凹冲压片，调节片重约150mg，即得。

实施例5  川芎嗪胶囊制备

处方:                                

      川芎嗪                       20.0g

      糖粉                         65.0g

      乳糖                         40.0g

      羧甲基淀粉钠                 23.0g

      3%PVP_K30水溶液                 适量