[发明专利]朝鲜槐总黄酮提取物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域。涉及朝鲜槐总黄酮的制备方法及其应用，具体涉及朝鲜槐总黄酮的制备方法和在制备雌激素类药物或保健食品中的应用。

背景技术

朝鲜槐（Maackia amurensis Rupr. et Maxim.）又名山槐、高丽槐、怀槐，为豆科马鞍树属植物。朝鲜槐全株含多种黄酮类成分化合物芒柄花黄素（formoononetin）、染料木素（genistein）、阿夫罗摩辛（afromosin）、大豆黄素（afromosin）、鸢尾苷元、葛花亭等及其苷类，是少数几种含4种异黄酮（植物雌激素）的植物之一。

流行病学研究发现，女性乳腺癌发生率与其膳食中植物雌激素成分的含量相关。亚洲地区居民习惯食用含异黄酮较多的豆腐等大豆食品（富含异黄酮类成分），这些地区的乳腺癌发生率较低。而当植物雌激素高摄入地区的日本居民移居到低摄入地区的美国后，随着他们在东道国居住时间延长，其乳腺癌发生率也逐渐增加，可见异黄酮类植物雌激素对改善女性健康状况，提高生活质量具有非常重要的作用。研究发现，异黄酮具有弱雌激素活性，可与雌激素受体结合，发挥雌激素样或抗雌激素活性，表现出对人体雌激素水平的双向调节作用。尽管异黄酮类植物雌激素比内源性或合成性激素作用小，但在适量浓度下可仅与常见于前列腺、骨和血管组织的β-雌激素受体结合，产生有益作用，而不与主要分布于乳腺、子宫和卵巢中的α-雌激素受体结合，因此对乳腺和卵巢几无不良影响。

现代研究证实，朝鲜槐中提取得到的异黄酮类化合物具有弱雌激素样作用，对于预防和治疗乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、改善骨质疏松和改善妇女更年期症状等均有一定的作用。虽有报道，主要起生理活性的是植物中的异黄酮苷元，而异黄酮苷则需要在肠道菌群的作用下，脱掉糖苷而成为具有异黄酮苷元后，再经过不同的活化代谢途径，来发挥雌激素或抗雌激素样作用。但朝鲜槐主要含有异黄酮苷类（约占药材重量的7%），而异黄酮苷元不足1%，因此发明人比较了朝鲜槐总黄酮提取物及其水解后所得苷元提取物的雌激素样作用，结果发现二者的雌激素样作用无显著性差异（图1）。

鉴于目前还未见有市售的朝鲜槐总黄酮提取物，因此开发一种简单可行的方法获得朝鲜槐总黄酮提取物，用于制备雌激素性药物或保健食品，可以填补本领域关于朝鲜槐总黄酮提取及应用方面的空白。

发明内容

本发明的目的是提供一种朝鲜槐总黄酮提取物，其中包含以提取物干品的重量计15～90%的总异黄酮，并且在总黄酮提取物中含有以提取物干品的重量计1～15%的鸢尾苷和6～57%的Saikoisoflavonoside A，其结构式为：

                                                      

本发明所述的朝鲜槐总黄酮提取物，含有对药理活性起作用的主要化合物，具体是染料木苷、鸢尾苷、Saikoisoflavonoside A、怀槐异黄酮苷、芒柄花黄素、染料木素、阿夫罗摩辛、大豆黄素等，它可以通过如下方法制得，该方法包括下列步骤：

（1）      用提取溶媒提取上述原料中的至少一种，收集提取液；

（2）      滤过该提取液并浓缩至无醇味；

（3）      浓缩液以蒸馏水溶解，滤过，滤液连续通过大孔吸附树脂层析柱进行吸附分离，使目标成分吸附于树脂中；

（4）用水淋洗，再用不同体积浓度的甲醇或乙醇水溶液洗脱，收集合并洗脱液，浓缩至干，获得朝鲜槐总黄酮提取物。

实现本发明的方法是用甲醇或乙醇进行第一次提取（步骤（1）），所用甲醇或乙醇浓度在5%到95%范围内，优选浓度为50~70%，药材与溶剂的质量体积比在1：1到1：50的范围内，优选为1：10到1：20的范围内，温度在室温到溶剂的回流范围内，优选在50~100°C，提取方式为闪式提取、超声振荡提取、回流提取、浸渍提取、微波提取，优选回流提取。

用于步骤（1）的药材为朝鲜槐的心材、根皮、茎皮、枝皮、枝、叶、花、果实和种子中的至少一种，优选为茎皮。

用于步骤（3）的大孔吸附树脂为非极性苯乙烯型共聚体，优选D101或AB－8。