[发明专利]一种氨苄西林片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种氨苄西林片剂及其制备方法，属于药物制剂领域。

背景技术

氨苄西林别名安比林、安比西林、安必仙、氨苄青霉素。氨苄西林为白色晶体或粉末。熔点199-202℃，微溶于水和甲醇。几乎不溶于氯仿、乙醚、丙酮和四氯化碳。无臭、味苦。

氨苄西林从整个抗生素的分类属于?-内酰胺类抗生素(?-Lactam antibiotics)。?-内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类及非典型?～内酰胺类等。此类抗生素通过与青霉素结合蛋白(peniciHin binding proteins，PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。其抗菌效能与本类抗生素对?-内酰胺酶的稳定性、对细菌细胞壁及胞质膜的通透能力以及与作用靶位PBPs的亲和力有关。其临床疗效呈现时间依赖性，最佳治疗血药浓度为最低抑菌浓度(minimal inhibitory con-centration，MIC)的4～6倍，治疗的关键在于维持血药浓度高于MIC的时间。。本类药物为繁殖期杀菌剂，与四环素类、氯霉素、大环内酯类等抑菌性抗菌药联用，呈现拮抗作用，疗效降低；与氨基糖苷类抗生素联合应用，呈现协同作用，但应避免同瓶滴注，因B一内酰胺类可使氨基糖苷类失活。

青霉素类以其高效、低毒、价格便宜等特点仍然是目前临床上广泛应用的抗生素，包括以下种类 。天然青霉素类：青霉素等。耐酶青霉素类：美西林等。广谱青霉素类：氨苄西林等。酰脲类青霉素：哌拉西林等。

氨苄西林属于半合成广谱青霉素，对革兰阴性菌和革兰阳性菌均有抗菌作用，对大肠杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌和变形杆菌的抗菌作用较强，但对绿脓杆菌无效，对革兰阳性菌的抗菌作用不如青霉素。本品口服吸收良好，口服 Tmax为2 h；肌内注射Tmax为1 h。在体内分布广，尤以肝、肾浓度最高，在胆汁中的浓度平均为 药浓度的9倍。血浆蛋白结合率为20％ ～25％ 。进入体内的药物有80％以原形由尿液排出，时间 为1～1.5 h。适用于敏感菌引起的感染，对敏感菌所致呼吸系统感染及治疗伤寒均可获满意的疗效，对粪链球菌引起的尿路感染也有效。由于耐药菌的发展，本品仅适用于治疗一般轻症感染。   

氨苄西林为难溶性药物，不同工艺处方生产的产品在生物体内溶出程度有明显的不同，不同工艺生产的氨苄西林制剂后，其生物利用度显著不同，从而影响药物本身应有的疗效。

普通的片剂制备方法采用淀粉、糊精、羟丙基纤维素等作为辅料，生产工艺为：粉碎，混合，制粒，压片，此法制得的氨苄西林片难以被吸收利用。

发明内容

本发明的目的在于克服氨苄西林现有剂型的不足，研制一种生物利用度高，口服后容易被生物体充分吸收的氨苄西林片剂。

为实现上述目的，本发明提供了一种氨苄西林片剂，含有以下重量份的组分：氨苄西林1份，聚乙烯吡咯烷酮5.0-10.0份，聚乙二醇0.1-0.2份，羟丙基甲基纤维素0.05-0.5份，多糖0.5-2.0份。技术方案如下：

所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纤维素、淀粉或糊精。

本发明氨苄西林片剂的组分还包括滑石粉和硬脂酸镁，混入滑石粉、硬脂酸镁并筛选颗粒，可以得到适合颗粒度的颗粒。

本发明提供的上述氨苄西林片剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤一，将氨苄西林用溶剂溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维素钠和聚乙二醇，使充分混匀成均质物；

步骤二：将羟丙基甲基纤维素、多糖混合均匀，制成预混料；

步骤三：将步骤一得到的均质物再混入由步骤二得到的预混料中，使充分混匀；

步骤四：将步骤三得到的混合物制成颗粒；

步骤五：置干燥器内干燥；

步骤六：混入滑石粉、硬脂酸镁并筛选颗粒，得到合适颗粒度的颗粒；

步骤七：通过压片机制成片；

步骤八：包裹薄膜衣。

 其中，步骤一所用的溶剂是无水乙醇或二甲基亚砜或乙酸乙酯或它们的混合物。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明，但是实施例不用于限定本发明所保护的范围。

实施例1