[发明专利]一种红花黄色素泡腾片及其制备工艺

说明书

发明领域

本发明属于植物制药技术领域，具体的说，本发明具体涉及一种红花黄色素泡腾片及其制备工艺的技术领域。

背景技术

红花为菊科植物红花的干燥管状花，是传统而又珍贵的中药，始载《开宝本草》，具活血通经、祛瘀止痛功效。二十世纪中期以来，国内外对红花的化学成分及其作用机理进行了大量研究。其中羟基红花黄色素A(HSYA)在红花黄色素中含量较高。有扩张冠脉，抗氧化，保护心肌，抗凝血，抑制血栓形成等作用。但是红花黄色素具有热不稳定性，在提取过程中要严格控制温度。红花黄色素因其水溶性强的特点已被开发为针剂应用于临床，现代研究表明，受其脂溶性差的影响，生物利用度不高，且注射剂普遍存在不良反应，应用不方便的特点。目前，对于红花黄色素的研究热点为口服剂型的研究，现有技术文献报道了羟基红花黄色素A磷脂复合物的制备及理化性质的研究。国外对红花的研究重点是作为油料经济作物，培育出更高品质的红花品种，进而对红花化学成分进行分析研究。我国主要是作为中药进行相关研究，从整体、分子和细胞水平对红花的活血化瘀作用机制进行了较深的研究，对红花黄色素、羟基红花黄色素A及其制剂进行了抗血小板聚集、抗血栓等作用机制研究和体内药动学研究等方面。目前，主要是新剂型的研究。中药口服泡腾片是一种新型的固体剂型，由于崩解快速、起效迅速、便于携带、服用方便、成分相对稳定、疗效确切等优点，越来越被众人关注。传统泡腾颗粒制剂方法是将酸源与二氧化碳源采用分步制粒的方法隔离，普遍存在泡腾颗粒引湿失效的问题。因此本领域亟需一种红花黄色素制成迅速崩解、吸收快、生物利用度高的泡腾片剂型，解决其注射剂生物利用度低、应用不便，不良反应多等缺点。

发明内容

目前针对现有技术中传统泡腾颗粒制剂方法普遍存在泡腾颗粒引湿失效的问题，未见专门针对红花黄色素泡腾片剂型制备工艺的技术现状。本发明旨在提供一种红花黄色素泡腾片及其制备工艺，将红花黄色素制成迅速崩解、吸收快、生物利用度高、应用方便及无不良反应的泡腾片剂型。

本发明通过以下技术方案实现的：

本发明根据单因素实验分析了柠檬酸用量、碳酸氢钠用量及与乙二醇6000是否包裹单个因素对红花黄色素泡腾片泡腾时间及羟基红花黄色素含量的影响，并在单因素实验基础上，通过正交实验考察红花黄色素泡腾片成型的最佳工艺，从而证明柠檬酸用量为23％，碳酸氢钠用量为35％，用PEG6000包裹为最优成型工艺，建立了一种红花黄色素泡腾片的成型工艺，制备的产品其泡腾时间，压片效果等各项指标符合要求，并具有迅速崩解、吸收快、生物利用度高、应用方便及无不良反应等优点的泡腾片剂型。

本发明具体提供一种红花黄色素泡腾片，按照重量百分比计，红花黄色素泡腾片由10％的红花黄色素、23％的柠檬酸、35％的碳酸氢钠、4％的PEG6000和28％的淀粉与乳糖组成，其中，淀粉与乳糖按重量比1∶2组成。

同时，本发明提供一种红花黄色素泡腾片的制备方法，具体制备方法如下：

(1)红花黄色素的提取：以红花为原料，加入20倍量蒸馏水，组建回流装置，80℃回流提取30min，过滤，得滤液I；滤渣加入20倍量蒸馏水，80℃回流提取30min，过滤，得滤液II；滤渣加入15倍量蒸馏水，80℃回流提取20min，过滤，得滤液III，弃去滤渣，合并滤液I、滤液II和滤液III获得浓缩液，确保按红花原料重量与浓缩液体积比浓缩至1∶5，搅拌下加入乙醇，静置24h，过滤，滤液浓缩，得黄色素棕色浸膏，按照重量百分比计，选用10％的红花黄色素备用。

(2)按照重量百分比计，采用了4％的PEG6000，即采用4％的聚乙二醇6000包合碳酸氢钠，将PEG6000放入烧杯，在电热套中熔融后，按照重量百分比计，加入35％的碳酸氢钠，搅拌均匀，冷却后粉碎混合物，过80目筛。

(3)按照重量百分比计，将23％的柠檬酸，28％的乳糖和淀粉、10％主药红花黄色素过80目筛，与步骤(2)中获得的聚乙二醇包裹物细粉混匀。

(4)辅料的选择，即酸源和碱源选择碳酸氢钠与枸橼酸的酸碱配比按重量比为1.6∶1；填充剂选用可溶性淀粉与乳糖混合按重量比1∶2使用。

(5)将上述步骤(3)、(4)准备好的细粉混合加入10％(V/V)的PVP醇溶液充分混匀后制粒，加入醇溶液后的细粉混合物不宜过稀，否则影响制粒且放入烘箱中容易自发泡腾，在烘箱中以不高于70℃的温度将制好的粒烘干后压片成为泡腾片。

通过实施本发明具体的发明内容，可以达到以下效果：