[发明专利]一种用作靶向性输送紫杉醇的自组装纳米粒、其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210396408.6 申请日: 2012-10-17
公开(公告)号: CN103768022B 公开(公告)日: 2017-04-05
发明(设计)人: 李亚平;卜辉辉;张志文 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K31/337;A61K47/26;A61K47/22;A61K47/14;A61P35/00
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司11225 代理人: 朱梅,严彩霞
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 用作 靶向 输送 紫杉醇 组装 纳米 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种紫杉醇自组装纳米粒,该紫杉醇自组装纳米粒包括:

聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯:40重量份,

Tween80:20重量份,

中链甘油三酸酯:10~40重量份,和

紫杉醇:0.5~2重量份,

其中,所述紫杉醇自组装纳米粒的粒径为1-100nm。

2.根据权利要求1所述的紫杉醇自组装纳米粒,其中,所述紫杉醇自组装纳米粒包括:

聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯:40重量份,

Tween80:20重量份,

中链甘油三酸酯:25重量份,和

紫杉醇:1重量份。

3.根据权利要求1或2所述的紫杉醇自组装纳米粒,其中,所述紫杉醇自组装纳米粒的粒径为15-40nm。

4.一种如权利要求1至3中任意一项所述的紫杉醇自组装纳米粒的制备方法,该方法包括:称取处方量的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、Tween80、中链甘油三酸酯和紫杉醇,将其超声溶解于有机溶剂无水乙醇或无水甲醇后,加入到圆底烧瓶中,减压条件下旋转蒸发除去有机溶剂,使其在瓶壁上形成一层透明的薄膜,然后加入预热的蒸馏水,于25~50℃条件下轻摇水化,得纳米粒混悬液,即紫杉醇自组装纳米粒。

5.根据权利要求4所述的方法,其中,水化温度为37℃。

6.一种如权利要求1至3中任意一项所述的紫杉醇自组装纳米粒在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其中,所述的紫杉醇自组装纳米粒用作靶向性输送紫杉醇。

8.根据权利要求6或7所述的应用,其中,所述抗肿瘤药物为抗乳腺癌药物或抗肺癌药物。

9.一种如权利要求1至3中任意一项所述的紫杉醇自组装纳米粒在制备抗肿瘤耐药细胞的药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其中,所述肿瘤耐药细胞为紫杉醇耐药细胞或阿霉素耐药细胞,所述肿瘤耐药细胞优选为肺癌紫杉醇耐药细胞株MCF-7/ADR或乳腺癌阿霉素耐药细胞株A549/T。

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