[发明专利]制备旋光的安卓幸的方法

权利要求书

1.一种制备式1的旋光安卓幸的方法，包括：

式1

将式5的化合物

式5

与烯化试剂反应得到式1的化合物。

2.权利要求1的方法，其中所述烯化试剂为伦巴多试剂、二甲基锌或锌粉、1,2-二溴乙烷、二溴甲烷及三甲基硅的混合物。

3.权利要求1的方法，其中所述式的5化合物是由式4的化合物

式4

与氧化试剂反应得到。

4.权利要求3的方法，其中所述氧化试剂为吡啶氯铬酸或吡啶二铬酸。

5.权利要求3的方法，其中所述式4的化合物是由旋光的式3的化合物

式3

在碱金属化合物存在下与低聚甲醛于有机溶剂中进行甲醛化反应得到。

6.权利要求5的方法，其中所述碱金属化合物为锂化合物、锂氧化金属磷酸盐或锂氧化金属氧化物。

7.权利要求5的方法，其中所述碱金属化合物为双(三甲基硅基)氨基锂。

8.权利要求5的方法，其中所述有机溶剂为乙腈、乙酸乙酯、四氢呋喃、丙酮、丙醚、丁醚、叔丁醇、甲苯、苯、乙醚、异丙醚、异丁醚、二甲基甲酰胺或1,4-二噁烷。

9.权利要求5的方法，其中所述甲醛化反应的温度介于-78°C至-40°C之间。

10.权利要求5的方法，其中所述式3的化合物是由式7化合物手性二醇有机化合物缩酮与乙二醇、对甲苯磺酸反应生成式6的化合物

式7式6

再与还原剂反应得到。

11.权利要求10的方法，其中所述还原剂为二异丁基氢化铝。

12.权利要求10的方法，其中所述式7化合物手性二醇有机化合物缩酮是由手性二醇与消旋的式7的化合物反应后分离得到。

13.权利要求12的方法，其中所述手性二醇为式2的化合物

式2

其中W₁、W₂、W₃与W’₁、W’₂、W’₃为H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤素或C₆H₅；

X₁与X₂为O、S、C_1-6烷基或NH；

Y₁、Y’₁与Y₂、Y’₂为H、OH、C_1-6烷基或SH，且Y₁≠Y’₁并且Y₂≠Y’₂；

Z₁与Z₂为H、C_1-6烷基或C₆H₅；且

m与n为0、1、2或3。

14.权利要求12的方法，其中所述式7的化合物是由式8的化合物

式8

在烷基铝存在下与三甲基硅氰于有机溶剂中反应得到。

15.权利要求14的方法，其中所述烷基铝为三乙基铝或三甲基铝。

16.权利要求14的方法，其中所述有机溶剂为乙腈、乙酸乙酯、四氢呋喃、丙酮、丙醚、丁醚、叔丁醇、甲苯、苯、乙醚、异丙醚、异丁醚、二甲基甲酰胺或1,4-二噁烷。