[发明专利]脂质体制剂、制备方法及其应用

权利要求书

1.一种脂质体制剂，其特征在于，包括互补双阳性脂质、磷脂和长效脂质。

2.如权利要求1所述的脂质体制剂，其特征在于，所述脂质体制剂中互补双阳性脂质、磷脂和长效脂质的摩尔百分比分别为20～80％、10％和10％。

3.如权利要求1所述的脂质体制剂，其特征在于，所述的互补双阳性脂质包括：第一阳性脂质和第二阳性脂质，第一阳性脂质和第二阳性脂质在脂质体制剂中的摩尔百分比分别为20～60％；所述的第一阳性脂质为4-(N，N-二甲基胺基)丁酸-6，9，28，31-四烯-19-三十七醇酯或N，N-二甲基-2，3-二亚油氧基丙胺；所述的第二阳性脂质为3-(N，N-二甲基胺基)丙酸-胆固醇酯或2-(N，N-二甲基胺基)乙酸-胆固醇酯。

4.如权利要求1所述的脂质体制剂，其特征在于，所述的磷脂为二酰基磷脂酰胆碱。

5.如权利要求1所述的脂质体制剂，其特征在于，所述的长效脂质为N-(2，3-二十四醚丙基)氨基甲酸聚乙二醇单甲醚酯、N-(聚乙二醇单甲醚基)氨基甲酸-6，9，28，31-四烯-19-三十七醇酯、N-(聚乙二醇单甲醚基)氨基甲酸胆固醇酯和N-(聚乙二醇单甲醚基)氨基甲酸-15-二十九醇酯中的任意一种。

6.如权利要求1所述的脂质体制剂，其特征在于，还包括一种具有治疗效果的药物。

7.如权利要求6所述的脂质体制剂，其特征在于，所述的药物为核酸；所述的核酸为功能性RNA及其含有修饰的结构形式或模拟物和DNA及其含有修饰的结构形式或模拟物中的任意一种或几种的混合物。

8.如权利要求7所述的脂质体制剂，其特征在于，所述的功能性RNA为siRNA、miRNA、小配体RNA和RNA适配体中的任意一种或几种的混合物。

9.权利要求1所述的脂质体制剂的制备方法，其特征在于，将互补双阳性脂质、磷脂、长效脂质的溶液混合后形成预制空囊泡，然后与核酸溶液混合，形成核酸脂质体制剂。

10.权利要求1～9任一项所述的脂质体制剂在治疗由基因异常表达引起的相关疾病中的应用。