[发明专利]治疗慢性心衰的药物制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属中药制剂领域，涉及治疗慢性心衰的中药药物，具体涉及一种用于治疗慢性心衰的中药颗粒剂及其制备方法。 

背景技术

慢性心衰是心功能异常导致心泵血量长期不能满足组织代谢需要的病理生理状态，为各种心血管疾病发展至严重阶段的临床综合征。慢性心衰已成为临床常见病、多发病，其严重危害患者健康，据统计报道，患者的5年存活率与恶性肿瘤相仿。目前，临床治疗中多采用单独或联合使用血管紧张素转换酶抑制剂、醛固酮抑制剂、利尿药等西药进行治疗，虽取得一定疗效，但副作用较多，且心衰病程长，易复发，单纯的西药治疗对一些顽固性心衰难以从根本上纠正，故效果并不理想。由于中医治病中的强调辨证施治、标本同治等的特点，当前中药在心力衰竭治疗中的作用已经得到了广泛的认可。 

现有技术中来源于临床验方的复方鹿角颗粒（又名鹿角方、心盛制剂）组方，其根据祖国医学“水火既济、心肾相关”的理论，以及“久病归肾”、“治心之所以治肾，而治肾正所以治心”的学术思想，用补肾强心法治疗充血性心力衰竭，经临床应用十余年,其治疗慢性心衰疗效较确切。研究显示，该复方鹿角颗粒治疗慢性心衰的作用机制涉及了不同系统，与其调节氧化/亚硝化应激、ET-1/NO稳态，调节BNP/肾素－血管紧张素－醛固酮系统，进而影响心肌肌浆网钙处理相关蛋白和胶原蛋白的表达，从而达到改善心功能和抑制心肌纤维化的进程有关。 

专利ZL 200510024018.6公开了鹿角方（心盛制剂）颗粒剂的制备方法，其中浸膏粉是采用喷雾干燥方法制得；但本申请发明人在后续生产中发现，喷雾干燥得到的浸膏粉在制粒时极易吸潮，且对制粒时的环境要求苛刻，导致成型工艺操作较困难，制成的颗粒在干燥时易塌床，成品引湿性较强，影响到制剂的质量，必须通过加入大量的辅料才能解决上述问题，但因此加大了服用剂量。 

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的缺陷和不足，提供一种治疗慢性心衰的药物制剂及其制备方法，尤其涉及一种制备复方鹿角颗粒的方法。本发明对现有技术制备方法中存在的问题进行改进，提供一种活性成分含量高，制剂工艺简便，生产可控性好，重复性好的复方鹿角颗粒的制备方法。 

本发明所述的复方鹿角颗粒制剂以鹿角胶、淫羊藿、女贞子、补骨脂、山茱萸和陈皮为主要原料药，其中各主要原料药的重量份组成为， 

鹿角胶2~4份、淫羊藿25~35份、女贞子25~35份、补骨脂15~25份、山茱萸10~20份和陈皮10~20份，余为辅料； 

本发明中，优选各主要原料药的重量份为：鹿角胶3份，淫羊藿30份，女贞子30份，补骨脂20份，山茱萸15份和陈皮15份，余为辅料。 

本发明针对在制备复方鹿角颗粒的后续成型工艺中所存在的下述问题，如：提取液在喷雾干燥过程中黏壁现象较严重，物料损耗大，须事先加入一定量的辅料才可顺利进行喷雾干燥，但得到的浸膏粉在放置过程中极易吸潮，且对后期制粒时的环境要求苛刻，导致成型工艺操作较困难，在大生产中制成的颗粒在干燥时易塌床，制成的颗粒引湿性较强，须通过加入较多的辅料进行解决上述问题，但导致了服用剂量的加大，等等；本发明通过反复实验，以浸膏粉的含水量、干燥时间、生产耗能、指标成分含量等因素为考察指标，将本发明上述组方提得的浸膏不加任何辅料在特定适宜的参数条件下直接进行微波真空干燥或真空带式干燥，经检测，结果表明，用所述两种干燥方法对浸膏进行干燥，因其加热均匀、干燥速度快，制得的浸膏粉含水量低，流动性好，不易吸潮且有效成分能得到最大程度保留，提高了浸膏粉的稳定性，便于保存，能满足后续制剂制粒工艺的要求。 

具体的，本发明通过下述方法制备复方鹿角颗粒，其包括步骤：将处方量的淫羊藿、女贞子、补骨脂、山茱萸和陈皮药材经过提取，浓缩，离心，再浓缩后得到浸膏；浸膏经微波干燥或真空干燥得干浸膏，粉碎，与处方量的鹿角胶粉以及辅料混匀，采用干法制粒或湿法制粒，制得复方鹿角颗粒； 

经检测，结果表明，本发明制得的复方鹿角颗粒中的强心有效成分淫羊藿苷转移率不低于62%，马钱苷转移率不低于52%。 

更具体的，本发明的制备复方鹿角颗粒的方法，其特征在于，采用干法制粒或湿法制粒，其中， 

(1)干法制粒