[发明专利]一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法有效
| 申请号： | 201210356553.1 | 申请日： | 2012-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN102850259A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 谢延民;张术兵 | 申请（专利权）人： | 天津狄克特科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88 |
| 代理公司： | 天津滨海科纬知识产权代理有限公司 12211 | 代理人： | 孙春玲 |
| 地址： | 300384 天津市滨海新*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗丙型 肝炎 药物 中间体 卤素 取代 四氢咔唑 制备 方法 | ||
1.一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法，其特征是包括以下步骤：以对卤素苯肼盐酸盐和环己酮为原料，在路易斯酸存在的情况下于溶剂中进行反应，得到6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑，相应的反应式如下：
上述反应式中，X代表卤素Cl、Br、I等，溶剂为醋酸、无水甲醇、无水乙醇、异丙醇中的一种。
2.根据权利要求1所述的一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法，其特征是：原料比例为：对卤素苯肼盐酸盐1.0mol、二苯乙酮1.3～1.8mol、溶剂为：1.0L～1.5L。
3.根据权利要求1所述的一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法，其特征是：催化剂酸为溶剂醋酸、对甲苯磺酸的一种，或者利用盐酸盐中的氯化氢为路易斯酸，而不加任何催化剂。
4.根据权利要求3所述的一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法，其特征是：催化剂对甲苯磺酸用量相当于对卤素苯肼盐酸盐的0.01倍物质的量。
5.根据权利要求1所述的一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法，其特征是：原料、溶剂、催化剂反应体系在密闭空间内反应。
6.根据权利要求5所述的一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法，其特征是：原料、溶剂、催化剂反应体系在高压釜设备内反应。
7.根据权利要求1所述的一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法，其特征是：反应温度在T=50℃～125℃。
8.根据权利要求1所述的一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法，其特征是：反应时间=5-17h。
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