[发明专利]含聚氧化烯链的脂质衍生物及含有该衍生物的脂质膜结构体

权利要求书

1. 脂质膜结构体，其包含由下述通式(1)所示的含聚氧化烯链的脂质衍生物：

式中，

L表示来源于选自含有氨基、羟基、羧基和马来酰亚胺基中的至少一种基团的脂肪族烃，甘油脂，鞘脂和固醇的脂质的残基；

Y表示含有选自-CONH-、-NHCO-、-OCONH-、-NHOCO-、-COO-、-OOC-、-CH₂NH-、-NHCH₂-、-S-CH<、>CH-S-和-O-的基团的2价基团；

W表示含有2~10个氨基酸残基的聚氨基酸残基；

X¹表示含有-NHCO-或-OOC的2价基团；

X²表示含有选自-OCONH-、-CONH-、-CH₂NH-和-NHC(O)NH-的基团的2价基团；

X³表示含有选自>CH-S-、-NHCOO-、-COO-、-COS-和-O-的基团的2价基团；

OA表示碳数2~4的氧化烯基；

Z表示氢原子或甲基；

m1、m2和m3分别独立表示0~5、且满足1≤m1+m2+m3≤9的正数；

n1、n2和n3分别独立表示4~800、且满足4≤(n1×m1)+(n2×m2)+ (n3×m3)≤2000的正数。

2. 权利要求1所述的脂质膜结构体，其中X¹为含有-OOC-的2价基团、X²为含有-OCONH-或-CH₂NH-的2价基团、X³为含有>CH-S-或-O-的2价基团。

3. 权利要求2所述的脂质膜结构体，其中m1为0。

4. 权利要求1所述的脂质膜结构体，其中OA为氧乙烯基。

5. 权利要求1所述的脂质膜结构体，其中m1、m2和m3为满足1≤m1+m2+m3≤6的正数，且n1、n2和n3为满足40≤(n1×m1) +(n2×m2)+(n3×m3)≤1000的正数。

6. 权利要求1所述的脂质膜结构体，其中m1、m2和m3为满足2≤m1+m2+m3≤6的正数。

7. 权利要求1所述的脂质膜结构体，其中m1和m3为0，m2为1，X²为含有-OCONH-的2价基团、Y为含有-NHCO-的2价基团。

8. 权利要求1所述的脂质膜结构体，其中L为来源于甘油磷脂的残基。

9. 权利要求1所述的脂质膜结构体，其中W为含有2~8个甘氨酸残基的聚氨基酸残基。

10. 权利要求9所述的脂质膜结构体，其中W为由Gly-Gly、Gly-Gly-Gly、Gly-Gly-Gly-Gly、Gly-Gly-Gly-Gly-Gly或Gly-Gly-Gly-Gly-Gly-Gly-所示的含有2~6个甘氨酸残基的聚氨基酸残基。

11. 权利要求1所述的脂质膜结构体，其中W为由Phe-Gly、Leu-Gly或Tyr-Gly所示的含有二肽的聚氨基酸残基。

12. 权利要求1所述的脂质膜结构体，其中W为含有Lys残基、Arg残基、Cys残基、Asp残基、Glu残基或Ser残基的聚氨基酸残基。

13. 权利要求1所述的脂质膜结构体，其中含聚氧化烯链的脂质衍生物的含量相对于该脂质膜结构体的总重量为0.1~25%重量。

14. 权利要求1所述的脂质膜结构体，含有磷脂酰乙醇胺作为脂质膜的构成成分。

15. 权利要求14所述的脂质膜结构体，其中磷脂酰乙醇胺为二油酰基磷脂酰乙醇胺。

16. 权利要求1~15中任一项所述的脂质膜结构体，其为脂质体的形态。

17. 权利要求16所述的脂质膜结构体，其封装有生物活性物质。

18. 权利要求17所述的脂质膜结构体，其中生理活性物质在pH6以下释放。

19. 权利要求1所述的脂质膜结构体，其中L为二油酰基磷脂酰乙醇胺残基并且所述脂质膜结构体含有二油酰基磷脂酰乙醇胺。