[发明专利](R)-α-氨基-ε-己内酰胺的合成新方法在审

专利信息
申请号: 201210334233.6 申请日: 2012-09-12
公开(公告)号: CN102850273A 公开(公告)日: 2013-01-02
发明(设计)人: 王立明;郭夏;宋雪梅 申请(专利权)人: 北京万全德众医药生物技术有限公司
主分类号: C07D223/12 分类号: C07D223/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 102200 北京市昌平区*** 国省代码: 北京;11
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 氨基 己内酰胺 合成 新方法
【权利要求书】:

1.一种拆分外消旋α-氨基-ε-己内酰胺(式I)的方法,

其特征在于以常用的保护基保护外消旋α-氨基-ε-己内酰胺(式Ⅰ)的α-氨基,从而得到中间体(式Ⅱ),该中间体再与常见的具有光学活性的拆分剂成盐、解盐,然后脱保护,得到具有光学活性的(R)-α-氨基-ε-己内酰胺(式Ⅲ)。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于α-氨基的保护所用的保护基为三苯基氯甲烷、溴化苄、氯甲酸苄酯其中的一种。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于α-氨基保护反应所用的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、1,4-二氧六环其中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于α-氨基保护的温度为0℃至溶剂的回流温度。

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于成盐所用的拆分剂选自L-(+)-苹果酸、L-(+)-扁桃酸、L-(+)-酒石酸、L-(+)-樟脑磺酸其中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于成盐所用的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、甲醇其中的一种或几种。

7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于解盐所用的试剂为氨水或三乙胺。

8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于脱保护基所用的氨解试剂为氢氧化钠。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京万全德众医药生物技术有限公司,未经北京万全德众医药生物技术有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210334233.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top