[发明专利](R)-α-氨基-ε-己内酰胺的合成新方法在审
申请号: | 201210334233.6 | 申请日: | 2012-09-12 |
公开(公告)号: | CN102850273A | 公开(公告)日: | 2013-01-02 |
发明(设计)人: | 王立明;郭夏;宋雪梅 | 申请(专利权)人: | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D223/12 | 分类号: | C07D223/12 |
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地址: | 102200 北京市昌平区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 己内酰胺 合成 新方法 | ||
1.一种拆分外消旋α-氨基-ε-己内酰胺(式I)的方法,
其特征在于以常用的保护基保护外消旋α-氨基-ε-己内酰胺(式Ⅰ)的α-氨基,从而得到中间体(式Ⅱ),该中间体再与常见的具有光学活性的拆分剂成盐、解盐,然后脱保护,得到具有光学活性的(R)-α-氨基-ε-己内酰胺(式Ⅲ)。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于α-氨基的保护所用的保护基为三苯基氯甲烷、溴化苄、氯甲酸苄酯其中的一种。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于α-氨基保护反应所用的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、1,4-二氧六环其中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于α-氨基保护的温度为0℃至溶剂的回流温度。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于成盐所用的拆分剂选自L-(+)-苹果酸、L-(+)-扁桃酸、L-(+)-酒石酸、L-(+)-樟脑磺酸其中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于成盐所用的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、甲醇其中的一种或几种。
7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于解盐所用的试剂为氨水或三乙胺。
8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于脱保护基所用的氨解试剂为氢氧化钠。
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