[发明专利]一种具有抗恶性肿瘤功效的无糖型口服液的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物的制备方法，具体涉及一种具有抗恶性肿瘤功效的无糖型口服液的制备方法。

背景技术

肿瘤已成为21世纪威胁人类生存的头号杀手，目前全国约有425.6万左右的肿瘤现有患者，其中，恶性肿瘤现有患者约148.5万左右，恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一。

目前市场上广泛用于恶性肿瘤治疗的药物多是化学药品和生物制品，这些一线肿瘤用药不仅价格昂贵，而且对人体均存在不同程度的不良反应，中医药在治疗肿瘤方面具有独特的优势。但是中医药在制备方法上技术落后，在制备工艺方面，目前一些纯中药制剂的制备方法，还是传统的水煎煮或单一的水提醇沉法，这种方法最大的弊病在于一些药材的活性成分提取不完全，提取液活性成分含量低，另外如原料药中易挥发部分难以保留，影响了中药方剂的整体疗效。

发明内容

发明目的：本发明的目的是解决现有技术的不足，提供一种可操作性强，根据每味中药活性成分的不同理化性质，采用不同的提取纯化方法，可最大限度地提取出原料药中的活性成分，提取效率高，提取得到有效成分抗肿瘤活性强的无糖口服液的制备方法。

技术方案：为了实现以上目的，本发明采取的技术方案如下：

一种具有抗恶性肿瘤功效的无糖型口服液的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：

（1）取沙棘果榨取果汁，减压浓缩至相对密度为1.2～1.4，往果汁内加乙醇使乙醇浓度达70%至75%，静置过滤，滤液备用；

（2）将步骤（1）榨取果汁后的沙棘果渣和沙棘籽粉碎，进行超临界二氧化碳流体萃取，萃取得沙棘油，所得沙棘油再用水溶性环状糊精进行包合，得沙棘油包合物，备用；

（3）取西洋参打成粗粉，加6至10倍量70%至80%乙醇回流提取2至3次，每次2至3小时，合并提取液，静置过滤，滤液浓缩，浓缩液上大孔吸附树脂，用5~10倍药材量的80%至85%乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，备用；

（4）取佛手、天冬、土贝母加6至10倍量75%至80%乙醇加热提取2至3次，每次1.5至3小时，合并提取液，静置过滤，滤液备用；

（5）取猕猴桃根、倒卵叶五加加8至10倍量水回流提取2至3次，每次1至2小时，合并提取液，提取液离心除去不溶物，取上清液，用截留分子量为3000000Da的膜超滤，超滤液再用截留分子量5000Da的膜超滤，所得滤液减压浓缩至相对密度1.15～1.20，加乙醇使乙醇含量达70~80%，0～4℃静置24小时，钛滤棒过滤，滤液浓缩，备用；

（6）将蟾酥粉碎成粗粉，加10至15倍量85%至90%乙醇回流提取4至6次，每次2至3小时，合并提取液，钛滤棒过滤，滤液备用；

（7）将上述步骤（1）、（4）、（6）所得滤液混合，搅拌均匀，浓缩至相对密度1.20～1.25，加8至10倍量水，在0～4℃静置24小时，板框过滤，取滤液浓缩至70℃相对密度为1.15～1.20，加乙醇使乙醇浓度为70~80%，静置过滤，滤液浓缩，备用；

（8）合并步骤（2）、（3）、（5）、（7）所得提取物加入矫味剂，调pH值至7.5～8.5，搅匀，灌封，灭菌包装即得；

以上所述的各药材的重量份数如下：

西洋参40~60份、蟾酥0.220~0.303份、天门冬140~180份、土贝母180~250份、倒卵叶五加510~700份、猕猴桃根800~1200份、沙棘果300~360份、佛手140~180份。

作为优选方案，以上所述的具有抗恶性肿瘤功效的无糖型口服液的制备方法，步骤（2）所述的超临界二氧化碳流体萃取的萃取条件为：萃取压力为25～35MPa，萃取温度为40～50℃，CO₂流量为20.0～25.0kg/h，先静态萃取1~2小时，再动态萃取2~3小时，分离釜分离压力为3.0~4.0MPa，分离温度为50～65℃。本发明根据沙棘油的性状，通过大量实验筛选出最佳的超临界二氧化碳流体的萃取条件，具有萃取效率高，萃取完全等优点。

作为优选方案，以上所述的具有抗恶性肿瘤功效的无糖型口服液的制备方法，步骤（2）所说的水溶性环状糊精是羟丙基-β-环糊精，α-环糊精或β-环状糊精的甲基化衍生物，其中所用的水溶性环状糊精的重量与沙棘油的体积比为6~11:1。本发明通过大量实验优选出最佳的水溶性环状糊精及其水溶性环状糊精与沙棘油的用量比，实验结果表明，沙棘油的包合率可达98%以上，从而可充分保留沙棘油，防止损失，保证最大的药效。