[发明专利]陶扎色替在制备治疗缺血性脑损伤的药物中的用途

权利要求书

1.一种式(I)的化合物或其可药用盐在制备治疗缺血性脑损伤的药物中的用途，其特征在于所述式(I)化合物结构如下：

其中R1选自氢或C_1-12脂族基，优选C_1-6脂族基；

R2选自氢或C_1-12脂族基，优选C_1-6脂族基；

R3选自C_1-12脂族基，优选C_1-6脂族基；

X选自C、O、N或S，优选N；

Y选自O或S，优选S

Z选自N、O或S，优选N。

2.权利要求1的用途，其特征在于：所述的脂族基选自烷基或环烷基。

3.权利要求1的用途，其特征在于R1选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、叔丁基、环丁基或环戊基。

4.权利要求1或3的用途，其特征在于R2选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、叔丁基、环丁基或环戊基。

5.权利要求4的用途，其特征在于R3选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、叔丁基、环丁基或环戊基。

6.权利要求1的用途，其特征在于式(I)化合物选自下列化合物：

(A)N-[4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]环丙烷甲酰胺，结构式如下：

(B)N-[4-[[4-(4-环丙基-1-哌嗪基)-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]乙酰胺，结构式如下：

(C)N-[4-[[4-(4-异丙基-1-哌嗪基)-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]乙酰胺，结构式如下：

(D)N-[4-[[4-(1-哌嗪基)-6-[(5-乙基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]叔丁酰胺，结构式如下：

或

(E)N-[4-[[4-(1-哌嗪基)-6-[(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]乙酰胺，结构式如下：

最优选，(A)N-[4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]环丙烷甲酰胺，结构如下：

7.权利要求1-6中任一项的用途，其特征在于将式(I)化合物或其可药用盐制备成各种常用的制剂，包括：普通制剂、长效缓释制剂。

8.权利要求7的用途，所述的普通制剂为片剂、粉针剂或胶囊剂等，优选粉针剂；所述长效缓释制剂为纳米粒制剂、微球制剂、水凝胶制剂、聚乙二醇修饰制剂或脂质体形式的制剂，优选纳米粒制剂、微球制剂或脂质体制剂。

9.权利要求8的用途，所述的纳米粒或微球制剂中包括高聚物，所述高聚物选自：聚乳酸羟基乙酸、聚酸酐、聚乙烯醇、聚氧化烯、聚酰胺、聚酯、聚丙烯酸树脂、聚醚、聚磷腈或聚糖中的一种或多种，或选自所述高聚物的不同单体之间的共聚物。

10.权利要求8的用途，所述脂质体制剂制备时采用的膜材包括卵磷脂、豆磷脂、磷脂酰乙醇胺、胆固醇、脑磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、牛胆酸钠、蛋磷脂酰胆碱、磷脂酰丝胺酸、磷脂酰肌醇、神经鞘磷脂、鞘髓磷脂、二鲸蜡磷酸酯、二肉豆酰卵磷脂、硬脂酰胺、磷脂酸、磷脂酰丝氨酸等包括天然或合成的磷脂、类脂或其组合。

11.权利要求9的用途，所述的高聚物选自：乳酸-羟基乙酸共聚物、乳酸-羟基乙酸-乙二醇共聚物、聚乙交酯、乙交酯丙交酯-乙二醇-乙交酯丙交酯三嵌段共聚物、聚乙二醇、癸二酸酐-乙二醇共聚物、十八烷二酸酐-乙二醇嵌段共聚物、聚羟基丁酸酯、聚氰基丙烯酸酯、聚乳酸、聚马来酸酐、聚癸二酸酐、聚乙烯醇、N-异丙基丙烯酰胺-丙烯酸共聚物、壳聚糖、聚醚砜、纤维素、葡聚糖、海藻酸盐、右旋糖酐、透明质酸、明胶、泊洛沙姆、纤维蛋白原、白蛋白或胶原蛋白等中的一种或多种。