[发明专利]氨基取代吴茱萸次碱类似物及其合成方法与在制备抗肥胖症药物中的应用有效
| 申请号： | 201210302084.5 | 申请日： | 2012-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN102775413A | 公开（公告）日： | 2012-11-14 |
| 发明（设计）人： | 黄志纾;叶冀明;陈迎春;贺彦;谭嘉恒;曾晓毅;古练权 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;A61K31/519;A61K31/5377;A61P3/04 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 取代 吴茱萸 类似物 及其 合成 方法 制备 肥胖症 药物 中的 应用 | ||
1.一种氨基取代吴茱萸次碱类似物，其特征在于化学式为：
式中，R0 = -NH(CH2)nR2，n = 1、2、3、4或5，R2 = -N(CH3)2、-N(CH2CH3)2、环戊胺基或环己胺基；或者R0 = 吗啉基、哌嗪基或甲基哌嗪基。
2.一种权利要求1所述氨基取代吴茱萸次碱类似物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
邻氨基苯甲酰胺1与原丙酸三乙酯反应得到化合物2，化合物2经溴化后得到化合物3，化合物3再与苯肼反应得到化合物4，化合物4经多聚磷酸缩合得到化合物5，化合物5经环合氯代后得到化合物6，化合物6再与取代胺化合物反应，得到目标产物7。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述取代胺化合物为HR0，R0 = -NH(CH2)nR2，n = 1、2、3、4或5，R2 = -N(CH3)2、-N(CH2CH3)2、环戊胺基或环己胺基；或者R0 = 吗啉基、哌嗪基或甲基哌嗪基。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于制备化合物4时，化合物3与苯肼的摩尔比为1：2~6。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于化合物5在室温下与三氯氧磷反应，经环合氯代后得到化合物6。
6.根据权利要求2~5中任一项所述的制备方法，其特征在于目标产物7通过柱层析进行纯化。
7.权利要求1所述的氨基取代吴茱萸次碱类似物在制备抗肥胖症药物中的应用。
8.一种抗肥胖症药物，其特征在于含有权利要求1所述氨基取代吴茱萸次碱类似物以及药学上可接受的辅助剂。
9.根据权利要求8所述的抗肥胖症药物，其特征在于所述药物为注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂。
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