[发明专利]对于生产和用于注射装置中是最佳的含有丙二醇的肽制剂

权利要求书

1.包括至少一种肽和丙二醇的药物制剂，其中所述肽是GLP-1促效药，且所述丙二醇存在于所述制剂中的终浓度为约1mg/m1至约100mg/ml，且其中所述制剂具有约7.0至约10.0的pH。

2.根据权利要求1的制剂，其中丙二醇的浓度为约1mg/ml至约50mg/ml。

3.根据权利要求1的制剂，其中丙二醇的浓度为约5mg/ml至约25mg/ml。

4.根据权利要求1的制剂，其中丙二醇的浓度为约8mg/ml至约16mg/ml。

5.根据权利要求1的制剂，其中所述制剂的pH为约7.0至约9.5。

6.根据权利要求1的制剂，其中所述制剂的pH为约7.0至约8.3。

7.根据权利要求1的制剂，其中所述制剂的pH为约7.3至约8.3。

8.根据权利要求1的制剂，进一步包括防腐剂。

9.根据权利要求8的制剂，其中所述防腐剂的存在浓度为0.1mg/ml至20mg/ml。

10.根据权利要求1-9任一项的制剂，进一步包括缓冲剂。

11.根据权利要求10的制剂，其中所述缓冲剂选自甘氨酰甘氨酸，L-组氨酸，Hepes，N-二甘氨酸和磷酸二钠二水合物。

12.根据权利要求10的制剂，其中所述缓冲剂是磷酸二钠二水合物。

13.根据权利要求1-12任一项的制剂，其中所述GLP-1促效药选自GLP-1(7-36)-酰胺，GLP-1(7-37)，GLP-1(7-36)-酰胺类似物，GLP-1(7-37)类似物，或这些中任一种的衍生物。

14.根据权利要求13的制剂，其中所述GLP-1促效药是GLP-1(7-36)或GLP-1(7-37)或GLP-1(7-36)-酰胺类似物或GLP-1(7-37)类似物的衍生物，其中所述衍生物具有赖氨酸残基和通过或不通过间隔基与所述赖氨酸的ε氨基连接的亲脂性取代基。

15.根据权利要求14的制剂，其中所述亲脂性取代基具有8至40个碳原子。

16.根据权利要求15的制剂，其中所述间隔基是氨基酸。

17.根据权利要求1-16任一项的制剂，其中所述GLP-1促效药是Arg³⁴，Lys²⁶(N-ε-(γ-Glu(N-α-十六烷酰)))-GLP-1(7-37)。

18.根据权利要求1-16任一项的制剂，其中所述GLP-1促效药选自Gly⁸-GLP-1(7-36)-酰胺，Gly⁸-GLP-1(7-37)，Val⁸-GLP-1(7-36)-酰胺，Val⁸-GLP-1(7-37)，Val⁸Asp²²-GLP-1(7-36)-酰胺，Va^l8Asp²²-GLP-1(7-37)，Va^l8Glu²²-GLP-1(7-36)-酰胺，Va^l8Glu²²-GLP-1(7-37)，Val⁸Lys²²-GLP-1(7-36)-酰胺，Val⁸Lys²²-GLP-1(7-37)，Val⁸Arg²²-GLP-1(7-36)-酰胺，Val⁸Arg²²-GLP-1(7-37)，Val⁸His²²-GLP-1(7-36)-酰胺，Val⁸His²²-GLP-1(7-37)，Arg34GLP-1(7-37)；Arg26，34，Lys36GLP-1(7-36)；Arg26GLP-1(7-37)；和Gly8，Arg26，34，Glu37，Lys38GLP-1(7-38)，及其类似物和这些中任一种的衍生物。