[发明专利]一种制备阿托伐他汀钙中间体的方法无效
| 申请号： | 201210278410.3 | 申请日： | 2012-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN102766136A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 张智岳;梅光耀;方真荣;孟校威;武进国 | 申请（专利权）人： | 浙江宏元药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 317016 浙江省台州市临*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 阿托伐 中间体 方法 | ||
1.一种制备阿托伐他汀钙中间体的方法，其特征在于包括以下工艺步骤：
1）氮气保护下，将化合物A和化合物B按重量比1：1.5～2.0混合；
2）在步骤1）得到的物料中按化合物A：四氢呋喃：正丁醚重量比为1:6～10:6～10加入四氢呋喃和正丁醚，搅拌均匀；
3）在步骤2）得到的物料中加入占化合物A重量15～25%的三甲基乙酸，并在温度94～96℃下进行回流反应，得到化合物C；
4）反应过程中检测化合物C的浓度，并分两批等量加入三乙胺或叔丁胺，三乙胺的总加入量为化合物A重量的7～13%，叔丁胺的总加入量为化合物A重量的12.8～24%，然后充分反应直至结束；
上述反应式如下：
。
2.如权利要求1所述的一种制备阿托伐他汀钙中间体的方法，其特征在于所述的步骤1）中化合物A与化合物B的投料重量比为1：1.6～1.8。
3.如权利要求1所述的一种制备阿托伐他汀钙中间体的方法，其特征在于所述的步骤2）中化合物A、四氢呋喃和正丁醚的投料重量比为1:7～9:7～8。
4.如权利要求1所述的一种制备阿托伐他汀钙中间体的方法，其特征在于所述的步骤2）中搅拌10～20分钟。
5.如权利要求1所述的一种制备阿托伐他汀钙中间体的方法，其特征在于所述的步骤2）中四氢呋喃和正丁醚投料重量比为1:1。
6.如权利要求1所述的一种制备阿托伐他汀钙中间体的方法，其特征在于所述的步骤3）中加入占化合物A重量18～22%的三甲基乙酸。
7.如权利要求1所述的一种制备阿托伐他汀钙中间体的方法，其特征在于所述的步骤3）中在温度94.5～95.5℃下进行回流反应。
8.如权利要求1所述的一种制备阿托伐他汀钙中间体的方法，其特征在于所述的步骤3）中回流反应4～8小时。
9.如权利要求1所述的一种制备阿托伐他汀钙中间体的方法，其特征在于所述的步骤4）中三乙胺的总加入量为化合物A重量的8～12%，叔丁胺的总加入量为化合物A重量的15～22%。
10.如权利要求1所述的一种制备阿托伐他汀钙中间体的方法，其特征在于所述的步骤4）中当检测化合物C纯度50～75%时，加入第一批三乙胺或叔丁胺，然后继续回流反应；当检测化合物C纯度大于75%时，加入第二批三乙胺或叔丁胺，然后继续回流反应。
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