[发明专利]2,3-二芳香基噻唑啉酮类化合物及类似物及其在制备抗血管新生药物中的用途

权利要求书

1.一种2,3-二芳香基噻唑啉酮类化合物或其水合物或药学上可接受的盐，其特征在于，其由下述结构式(I)表示：

其中：

X为S，O或者NH；

n为0、1、2或3；

Ar₁、Ar₂为单环芳香基、多环芳香基、多杂环芳香基中的任意一个；所述单环芳香基包括苯基，氮杂芳香基、硫杂芳香基、氧杂芳香基；所述多环芳香基和多杂环芳香基是指包含两个及两个以上的单环芳香基的基团。

R选自下列基团中的任意一个：氢；取代烷基；羟基；羟甲基；取代C₂-C₆烯基；取代C₂-C₆炔基；取代环烷基；任意一个、两个、三个、四个或五个基团取代的取代芳基；一个或多个基团取代的杂环芳基；取代苄基；取代苯乙基；苯丙基；取代烷酰基；取代芳酰基；C₂-C₆的烯酰基；C₃-C₈的环烷酰基；金刚烷基；环烷氧基；环烷胺基；胺基；酰胺基；烷氧羰基；环烷氧羰基；烷酰胺基；环烷酰胺基；羧基。

2.根据权利要求1所述的2,3-二芳香基噻唑啉酮类化合物或其水合物或药学上可接受的盐，其特征在于，当n为0、R为氢时，其由下述结构式(II)表示：

其中，

X为S，O或者NH；

Ar₁、Ar₂为单环芳香基、多环芳香基、多杂环芳香基中的任意一个；所述单环芳香基包括苯基，氮杂芳香基、硫杂芳香基、氧杂芳香基；所述多环芳香基和多杂环芳香基是指包含两个及两个以上的单环芳香基的基团。

3.根据权利要求1所述的2,3-二芳香基噻唑啉酮类化合物或其水合物或药学上可接受的盐，其特征在于，当n为0、R为氢，X为S，Ar₂为Ar₃-R₁时，其由下述结构式(III)表示：

其中：

Ar₁、Ar₃是单环芳香基、多环芳香基、多杂环芳香基中的任意一个；所述单环芳香基包括苯基，氮杂芳香基、硫杂芳香基、氧杂芳香基；所述多环芳香基和多杂环芳香基是指包含两个及两个以上的单环芳香基的基团。

R₁为下列基团中的任意一个或多个：氢、氨基、氰基、羟基、硝基、卤素、羧基、烷基、烷氧基、胺基、环烷氧基、环胺基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、C₃-C₁₂环烷基、苄基、烷基羰基、C₂-C₁₂烯基羰基、C₃-C₁₂环烷基羰基、苯基羰基、苄基羰基、烷氧羰基、酯基、酰胺基、亚砜基、砜基、亚磺酰胺基、磺酰胺基；吗啉基；哌嗪基。

4.根据权利要求3所述的2,3-二芳香基噻唑啉酮类化合物或其水合物或药学上可接受的盐，其特征在于，当R₁为链状取代时，其由下述结构式(IV)表示：

其中，

m是0、1、2、3、4、5、6、7、8或9；

X为O=、S=、=NH、=N-NH2、-OH或者-H；

L为O、S、N或者NH；

Ar₁、Ar₃、Ar₄为单环芳香基、多环芳香基、多杂环芳香基中的任意一个；所述单环芳香基包括苯基，氮杂芳香基、硫杂芳香基、氧杂芳香基；所述多环芳香基和多杂环芳香基是指包含两个及两个以上的单环芳香基的基团。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的2,3-二芳香基噻唑啉酮类化合物或其水合物或药学上可接受的盐，其特征在于，所述2,3-二芳香基噻唑啉酮类化合物与酸形成的酸加成盐；其中，所述酸是盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、酒石酸、水杨酸、柠檬酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、乳酸、丙酮酸、马来酸、或琥珀酸。