[发明专利]吡唑并嘧啶衍生物及其制备方法和在药物制备中的用途有效
| 申请号： | 201210264034.2 | 申请日： | 2012-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN103570723A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 杨胜勇;魏于全 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 药物 中的 用途 | ||
1.吡唑并嘧啶衍生物，其结构如式Ⅰ所示：
其中，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环的3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C6烷基、或取代的6～10元芳环取代的甲基；所述的取代芳环的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4烷硫基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
m=0～2；
n=0～4。
2.根据权利要求1所述的吡唑并嘧啶衍生物，其特征在于：Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代的6～10元芳环取代的甲基；所述的取代芳环的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4烷硫基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
进一步优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代的6～10元芳环取代的甲基；所述的取代芳环的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～3；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、-F、-Cl或-Br；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～3；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H或-Br；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～3；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～3；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～3；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～3；
进一步优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、-F、-Cl、-Br、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、-F、-Cl、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、-F、-Cl、甲基、甲氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～3；
进一步优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的5～10元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C4烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～3个，杂原子为N或O；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的5～10元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C4烷基、芳基、-CF3、或喹啉；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～3个，杂原子为N或O；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的5～10元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C4烷基、苯基、-CF3、或喹啉；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～3个，杂原子为N或O；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的5～10元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C4烷基、苯基、-CF3、或喹啉；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～2个，杂原子为N或O；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～3；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的吡唑基、取代的异噁唑基、取代的喹啉基、取代的吡啶基、所述的取代基为-H、C1～C4烷基、苯基、-CF3、或喹啉；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～3；
进一步优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N或O；
R4为-H、卤素C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3或吗啉；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N或O；
R4为-H、-F、-Cl、-Br、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3或吗啉；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N或O；
R4为-H、-F、-Cl、-Br、C1～C4烷基、甲氧基、-CF3、-OCF3或吗啉；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N或O；
R4为-H、-F、-Cl、-Br、甲基、异丙基、甲氧基、-CF3、-OCF3或吗啉；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～3；
进一步优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N或O；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3或吗啉；
R5为-H、苯基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
优选的，Y为氮、氧或硫；
L为取代在母体苯环3位或4位的其中N原子一端与母体相连；
R1为-H、C1～C4烷基、或取代苯基取代的甲基；所述的取代苯基的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N或O；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3或吗啉基；
R5为-H、苯基或环己基；
n=0～3；
进一步优选的，Y为氧或硫；
L为取代在母体苯环4位的
R1为-H、C1～C4烷基、或取代的6～10元芳环取代的甲基；所述的取代芳环的取代基为-H、卤素或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4烷硫基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
优选的，Y为氧或硫；
L为取代在母体苯环4位的
R1为-H或C1～C4烷基；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4烷硫基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
优选的，Y为氧或硫；
L为取代在母体苯环4位的
R1为-H；
R2为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4烷硫基或-NO2；
R3为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C1～C6烷基、芳基、-CF3或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；
R4为-H、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、-CF3、-OCF3、吗啉或C1～C4苯烷基；
R5为-H、芳基或C3～C8的环烷基；
n=0～4；
最优的，Y为氧或硫；
L为取代在母体苯环4位的
R1为-H；
R2为-H、-F、-Cl、甲基、甲氧基或-NO2；
R3为取代的吡唑基、取代的异噁唑基、取代的喹啉基、取代的吡啶基、所述的取代基为-H、C1～C4烷基、苯基、-CF3、或喹啉；
R4为-H、-F、-Cl、-Br、甲基、异丙基、甲氧基、-CF3、-OCF3或吗啉；
R5为-H、苯基或环己基；
n=0～3。
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