[发明专利]固体药物剂型

权利要求书

1.制备固体药物剂型的方法，所述方法包括：将熔化物固化，所述熔化物包含至少一种HIV蛋白酶抑制剂、至少一种可药用水溶性聚合物和至少一种可药用表面活性剂，其中每一所述至少一种可药用水溶性聚合物具有至少50℃的Tg。

2.制备固体剂型的方法，所述方法包括将熔化物固化，所述熔化物包含：

利托那韦和洛匹那韦，

具有4至10的HLB值的可药用表面活性剂，和

具有至少50℃的Tg的可药用水溶性聚合物。

3.权利要求2的方法，其中所述固化的熔化物包含固体分散体，所述固体分散体包含：

利托那韦和洛匹那韦，

表面活性剂，和

水溶性聚合物。

4.权利要求2的方法，其中所述固化的熔化物包含玻璃态溶液或固溶体，所述玻璃态溶液或固溶体包含：

利托那韦和洛匹那韦，

表面活性剂，和

水溶性聚合物。

5.权利要求2的方法，其中所述水溶性聚合物是N-乙烯基吡咯烷酮和醋酸乙烯酯的共聚物，并且所述表面活性剂是脱水山梨醇单脂肪酸酯。

6.权利要求2的方法，其中所述水溶性聚合物是共聚维酮，并且所述表面活性剂是脱水山梨醇单月桂酸酯。

7.权利要求2的方法，其中所述水溶性聚合物占固化的熔化物重量的50至85％，并且所述表面活性剂占固化的熔化物重量的2至20％。

8.权利要求2的方法，其中所述水溶性聚合物选自N-乙烯基内酰胺的均聚物、N-乙烯基内酰胺的共聚物、纤维素酯、纤维素醚、聚环氧烷、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、聚乙烯醇、醋酸乙烯酯聚合物、寡糖和多糖，并且其中所述表面活性剂选自聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚乙二醇脂肪酸酯、亚烷基二醇脂肪酸单酯、蔗糖脂肪酸酯和脱水山梨醇脂肪酸单酯。

9.权利要求2的方法，其中所述水溶性聚合物选自N-乙烯基吡咯烷酮的均聚物、N-乙烯基吡咯烷酮的共聚物、N-乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯的共聚物、N-乙烯基吡咯烷酮和丙酸乙烯酯的共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素、羟烷基纤维素、羟丙基纤维素、羟烷基烷基纤维素、羟丙甲基纤维素、邻苯二甲酸纤维素、琥珀酸纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素、琥珀酸羟丙甲基纤维素、醋酸琥珀酸羟丙甲基纤维素、聚氧化乙烯、聚氧化丙烯、环氧乙烷与环氧丙烷的共聚物、甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物、甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸丁酯/甲基丙烯酸2-二甲氨基乙酯共聚物、聚(丙烯酸羟烷基酯)、聚(甲基丙烯酸羟烷基酯)、乙酸乙烯酯和丁烯酸的共聚物、部分水解的聚醋酸乙烯酯、角叉菜胶、半乳甘露聚糖和黄原胶，并且其中所述表面活性剂选自聚氧乙烯(3)月桂基醚、聚氧乙烯(5)鲸蜡基醚、聚氧乙烯(2)硬脂基醚、聚氧乙烯(5)硬脂基醚、聚氧乙烯(2)壬基苯基醚、聚氧乙烯(3)壬基苯基醚、聚氧乙烯(4)壬基苯基醚、聚氧乙烯(3)辛基苯基醚、PEG-200单月桂酸酯、PEG-200二月桂酸酯、PEG-300二月桂酸酯、PEG-400二月桂酸酯、PEG-300二硬脂酸酯、PEG-300二油酸酯、丙二醇单月桂酸酯、蔗糖单硬脂酸酯、蔗糖二硬脂酸酯、蔗糖单月桂酸酯、蔗糖二月桂酸酯、脱水山梨醇单月桂酸酯、脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇单棕榈酸酯和脱水山梨醇硬脂酸酯。

10.权利要求2的方法，其中所述熔化物具有100℃至140℃的温度。

11.权利要求10的方法，其中所述熔化物是在挤压机中制备的。

12.权利要求10的方法，其中所述熔化物是在双螺杆挤压机中制备的。

13.权利要求6的方法，其中所述熔化物具有100℃至140℃的温度，并且是在双螺杆挤压机中制备的。

14.权利要求2的方法，所述方法还包括

将固化的熔化物碾磨成颗粒，

将所述颗粒与至少一种添加剂压制成片，和

用膜包衣对所述片剂包衣，以制备所述剂型，

其中所述添加剂是流动调节剂、崩解剂、增量剂或润滑剂。