[发明专利]包载睾酮的自黏性弹性体基质的周效经皮贴剂及制法

权利要求书

1.一种载药自黏性弹性体基质，其特征在于，由如下重量百分比的组分组成：

睾酮                            1～10%

具有自黏性质的亲脂性弹性体基质  90～99%。

2.根据权利要求1所述的载药自黏性弹性体基质，其特征在于，由如下重量百分比的组分组成：

睾酮                            2～6%

具有自黏性质的亲脂性弹性体基质  94～98%。

3.根据权利要求1或2所述的载药自黏性弹性体基质，其特征在于，所述具有自黏性质的亲脂性弹性体基质，由如下重量份数的组分组成：

4.根据权利要求3所述的载药自黏性弹性体基质，其特征在于，所述具有自黏性质的亲脂性弹性体基质，由如下重量份数的组分组成：

5.根据权利要求3所述的载药自黏性弹性体基质，其特征在于，所述的具有自黏性质的亲脂性弹性体基质的熔点为60℃～100℃，常温下为固体，高温下为液体。

6.根据权利要求3所述的载药自黏性弹性体基质，其特征在于，所述热塑性弹性体选自苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯（SIS）三嵌段共聚物、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯（SBS）三嵌段共聚物、羟化苯乙烯-乙烯/丁烯-苯乙烯（SEBS）三嵌段共聚物、羟化苯乙烯-乙烯/丙烯-苯乙烯（SEPS）三嵌段共聚物中的一种或多种；

所述增黏剂选自萜烯树脂、酚醛树脂、茚树脂、C5加氢石油树脂、C9加氢石油树脂、石油树脂、松香树脂或氢化松香树脂中的一种或多种；

所述主增塑剂选自液体石蜡、硅油、环烷油、矿物油、蓖麻油、橄榄油、凡士林、角鲨烷、角鲨烯、聚丁烯或聚异丁烯；

所述辅增塑剂选自肉豆蔻酸异丙酯、己二酸二异丙基酯、癸二酸二乙酯等、月桂醇乳酸酯、三醋酸甘油酯、油酸乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇、丙二醇、甘油、薄荷醇、有油酸、棕榈酸、硬脂酸、水杨酸、辛酸、癸酸、月桂酸、卵磷脂、豆磷脂、磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺、N-甲基吡烙烷酮或氮酮；

所述赋形剂选自聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、泊洛沙姆、聚乙烯醇、醋酸乙烯酯、丙烯酸-2-乙基己酯、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸丁酯或甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯。

7.根据权利要求6所述的载药自黏性弹性体基质，其特征在于，所述增黏剂为氢化松香树脂和石油树脂，重量比为：氢化松香树脂∶石油树脂＝1：1～1：3；

所述主增塑剂为液体石蜡和聚丁烯，重量比为：液体石蜡∶聚丁烯＝1：0.5～1：1；

所述辅增塑剂为肉豆蔻酸异丙酯和聚乙二醇，重量比为：肉豆蔻酸异丙酯∶聚乙二醇＝1∶0.5～1：1；

赋形剂为聚乙烯吡咯烷酮和丙烯酸-2-乙基己酯，重量比为：聚乙烯吡咯烷酮∶丙烯酸-2-乙基己酯＝1∶1～1：2。

8.根据权利要求7所述的载药自黏性弹性体基质，其特征在于，主增塑剂和辅增塑剂的质量比为2:1～3:1。

9.一种包载睾酮自黏性弹性体基质的周效经皮贴剂，其特征在于，包括支架层、载药自黏性弹性体基质层和离型层；

所述支架层覆盖在所述载药自黏性弹性体基质层的一侧，所述离型层覆盖在所述载药自黏性弹性体基质层的另一侧；

所述载药自黏性弹性体基质层的材料为权利要求1～8任一项所述的载药自黏性弹性体基质。

10.制备权利要求9所述的包载睾酮自黏性弹性体基质的周效经皮贴剂的方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）将具有自黏性质的亲脂性弹性体基质在氮气保护下加热至熔融，加入睾酮，混合，制成含药的基质；

（2）趁热将含药的基质涂布于支架层，冷却后覆盖上离型层，按所需面积大小冲切，获得包载睾酮自黏性弹性体基质的周效经皮贴剂。