[发明专利]一种维拉唑酮中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201210257947.1 | 申请日： | 2012-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN102731452A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 陈国华;李楠;江传亮;刘晓君 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D307/85 | 分类号： | C07D307/85 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 维拉唑酮 中间体 制备 方法 | ||
1.一种维拉唑酮中间体5-硝基苯并呋喃-2-甲酸酯(化合物I)的制备方法，其特征在于包括下列步骤：
步骤(1)：将化合物II与亚磷酸三乙酯直接加热反应，制得化合物III；
其中，X为卤素或羟基。
步骤(2)：在有机溶剂中，碱的作用下，将化合物III与化合物IV进行反应，制得化合物I；
其中，R为C1～C6的直链或带有支链的烷基。
2.如权利要求1步骤(1)所述，其特征在于：所述的卤素为氯或溴。
3.如权利要求1步骤(1)所述，其特征在于：所述的亚磷酸三乙酯的用量为化合物II摩尔量的0.5～5.0倍。
4.如权利要求1步骤(1)所述，其特征在于：化合物II与亚磷酸三乙酯反应温度为40～150℃。
5.如权利要求1的步骤(2)所述，其特征在于：所述有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、正己烷、环己烷、二氧六环、丙酮、丁酮、乙醚、异丙醚、甲苯、二甲苯的一种或多种。
6.如权利要求1的步骤(2)所述，其特征在于：所述碱性催化剂可以为甲醇钠、乙醇钠、氢化钠、氢化锂、氢化钙、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、氨基钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、叔丁醇镁、叔丁醇锂中的一种或多种。
7.如权利要求1步骤(2)所述，其特征在于：所述的碱的用量为化合物III摩尔量的2.0～8.0倍。
8.如权利要求1步骤(2)所述，其特征在于：所述的化合物IV的用量为化合物III摩尔量的0.5～5.0倍。
9.如权利要求1步骤(2)所述，其特征在于：化合物III与化合物IV的反应温度为0～60℃。
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