[发明专利]1-N-乙基-4-N-2′-取代酰基肼-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.如式Ⅰ所示的化合物，其结构式如下：

其中，R₁选自H、-SO₂R₃或-COR₄，R₂选自H或-CO-R₅；

所述R₃为C6~10的芳香烃或取代芳香烃；所述R₄为C6~10的芳香烃或取代芳香烃、或C1~5的烷烃或取代烷烃；所述R₅为C6~10的芳香烃或取代芳香烃。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述R₃为苯基或取代苯基；R₄为苯基或取代苯基、或C1~3的烷烃或取代烷烃；R₅为苯基或取代苯基。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：所述R₃为-C₆H₄CH₃、-C₆H₅、-C₆H₄NO₂或-C₆H₄Br；所述R₄为-CH₃、-CH₂Cl或-C₆H₅；所述R₅为-C₆H₅。

4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于：所述化合物为

1-N-乙基-4-N-2′-（4-甲基苯磺酰基）肼-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶、

1-N-乙基-4-N-2′-（4-硝基苯磺酰基）肼-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶、

1-N-乙基-4-N-2′-苯磺酰基肼-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶、

1-N-乙基-4-N-2′-（4-溴苯磺酰基）肼-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶、

1-N-乙基-4-N-2′-乙酰基肼-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶、

1-N-乙基-4-N-1′，2′-二苯甲酰基肼-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶、或

1-N-乙基-4-N-2′-氯乙酰基肼-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶。

5.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：

A、取4-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶和溴乙烷，通过亲电取代反应生成4-氯-1-乙基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶；

B、取4-氯-1-乙基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶和水合肼，通过亲核取代反应生成1-乙基-4-肼基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶；

C、取1-乙基-4-肼基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶，与R₃SO₂Cl或/和R₄COCl通过亲核取代反应生成式Ⅰ化合物；所述R₃为C6~10的芳香烃或取代芳香烃；所述R₄为C6~10的芳香烃或取代芳香烃、或C1~5的烷烃或取代烷烃。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤A中，4-氯-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶与溴乙烷的摩尔比为1∶1-2；步骤B中，4-氯-1-乙基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶和水合肼的摩尔比为1∶1-2；步骤C中，R₃SO₂Cl和R₄COCl的总量与1-乙基-4-肼基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶的摩尔比为（1-3）：1。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：步骤A中，4-氯-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶与溴乙烷的摩尔比为1∶1.0-1.5；步骤B中，4-氯-1-乙基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶和水合肼的摩尔比为1∶1.0-1.5；步骤C中，R₃SO₂Cl和R₄COCl的总量与1-乙基-4-肼基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶的摩尔比为（1.2-1.6）：1或（2.3-2.7）：1。

8.权利要求1-4任意一项所述的化合物在制备抗肿瘤或治疗痛风的药物中的用途。