[发明专利]多取代4-甲氨基苯甲脒的酯衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 201210230514.7 | 申请日: | 2012-07-05 |
| 公开(公告)号: | CN103524559A | 公开(公告)日: | 2014-01-22 |
| 发明(设计)人: | 李麒麟;李岳;党娟;龙雨 | 申请(专利权)人: | 西藏海思科药业集团股份有限公司 |
| 主分类号: | C07F9/6558 | 分类号: | C07F9/6558;C07F9/6506;C07F9/6541;C07F9/572;A61K31/685;A61K9/08;A61P7/02 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 856000 西藏*** | 国省代码: | 西藏;54 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 氨基 苯甲脒 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种有如下通式结构如式(Ⅰ)的抗凝血化合物:
式中
A1为带一脂肪酸侧链R的甘油磷脂酰胆碱基团,即:
,或
,
其中R为H或C1-C22烷/烯烃基羰基;
A2为苯基,吡啶-2-基,环己烷基,哌啶-2-基;
A3为下式的双环杂环
,其中
X是碳或氮原子,Y是氧或硫原子,或含甲基取代的氮原子;
A4是氢原子,C1-C18烷基,苯基-C1-C3烷基,二甲氨基-C1-C9烷基,环戊烷-C1-C3烷基,环己烷-C1-C3烷基,吡咯烷-C1-C3烷基,吡咯-C1-C3烷基,吡啶-C1-C3烷基,哌啶-C1-C3烷基,哌嗪-C1-C3烷基,嘧啶-C1-C3烷基;
或其医学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:当A1通过其甘油基C-3上的-OH与母核侧链的羧酸基团成酯时,它们是具有如下通式(Ⅰa)的化合物:
。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:当A1通过其甘油基C-2上的-OH与母核侧链的羧酸基团成酯时,它们是具有如下通式(Ⅰb)的化合物:
。
4.根据权利要求1或2或3所述的化合物,其特征在于:A2为吡啶-2-基,A3中的X是氮原子,Y是含甲基取代的氮原子。
5.根据权利要求1或2或3或4所述的化合物,其特征在于:所述R为-(CH2)mCH3,其中m=1-22,所述的A2为-(CH2)nCH3,其中的n=1-7。
6.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于:所述R为-(CH2)mCH3,其中m=12-16,所述的A2为-(CH2)nCH3,其中的n=1-7。
7.根据权利要求6所述的化合物,其特征在于:所述R为-(CH2)mCH3,其中m=12-16,所述的A2为-(CH2)nCH3,其中的n=3-5。
8.根据权利要求7所述的化合物,其特征在于:所述R为-(CH2)mCH3,其中m=14-16,所述的A2为-(CH2)nCH3,其中的n=3-5。
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