[发明专利]多取代4-甲氨基苯甲脒的酯衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210230514.7 申请日: 2012-07-05
公开(公告)号: CN103524559A 公开(公告)日: 2014-01-22
发明(设计)人: 李麒麟;李岳;党娟;龙雨 申请(专利权)人: 西藏海思科药业集团股份有限公司
主分类号: C07F9/6558 分类号: C07F9/6558;C07F9/6506;C07F9/6541;C07F9/572;A61K31/685;A61K9/08;A61P7/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 856000 西藏*** 国省代码: 西藏;54
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摘要:
搜索关键词: 取代 氨基 苯甲脒 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种有如下通式结构如式(Ⅰ)的抗凝血化合物:

式中

A1为带一脂肪酸侧链R的甘油磷脂酰胆碱基团,即:

  ,或

其中R为H或C1-C22烷/烯烃基羰基;

A2为苯基,吡啶-2-基,环己烷基,哌啶-2-基;

A3为下式的双环杂环

  ,其中

X是碳或氮原子,Y是氧或硫原子,或含甲基取代的氮原子;

A4是氢原子,C1-C18烷基,苯基-C1-C3烷基,二甲氨基-C1-C9烷基,环戊烷-C1-C3烷基,环己烷-C1-C3烷基,吡咯烷-C1-C3烷基,吡咯-C1-C3烷基,吡啶-C1-C3烷基,哌啶-C1-C3烷基,哌嗪-C1-C3烷基,嘧啶-C1-C3烷基;

或其医学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:当A1通过其甘油基C-3上的-OH与母核侧链的羧酸基团成酯时,它们是具有如下通式(Ⅰa)的化合物:

               。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:当A1通过其甘油基C-2上的-OH与母核侧链的羧酸基团成酯时,它们是具有如下通式(Ⅰb)的化合物:

                     。

4.根据权利要求1或2或3所述的化合物,其特征在于:A2为吡啶-2-基,A3中的X是氮原子,Y是含甲基取代的氮原子。

5.根据权利要求1或2或3或4所述的化合物,其特征在于:所述R为-(CH2mCH3,其中m=1-22,所述的A2为-(CH2nCH3,其中的n=1-7。

6.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于:所述R为-(CH2mCH3,其中m=12-16,所述的A2为-(CH2nCH3,其中的n=1-7。

7.根据权利要求6所述的化合物,其特征在于:所述R为-(CH2mCH3,其中m=12-16,所述的A2为-(CH2nCH3,其中的n=3-5。

8.根据权利要求7所述的化合物,其特征在于:所述R为-(CH2mCH3,其中m=14-16,所述的A2为-(CH2nCH3,其中的n=3-5。

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