[发明专利]瑞格列奈脂质体固体制剂

权利要求书

1.一种瑞格列奈脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

优选地，大豆甾醇与蛋黄卵磷脂的重量比为1:3-1:5，大豆甾醇与二月桂酰磷脂酰甘油的重量比为1：1-2：5。

2.根据权利要求1所述的瑞格列奈脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

更优选地，大豆甾醇与蛋黄卵磷脂的重量比为1:3-1:5，大豆甾醇与二月桂酰磷脂酰甘油的重量比为1:1-4:5。

3.权利要求1或2任一项所述的瑞格列奈脂质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

（a）将瑞格列奈溶解于少量有机溶剂中；

（b）将蛋黄卵磷脂、大豆甾醇和二月桂酰磷脂酰甘油溶于有机溶剂中，然后把（a）快速倒入，混合均匀，约40-65℃下保温30-40分钟，再以旋转真空干燥机减压除去有机溶剂，制得脂质体；

其中，步骤（a）和（b）中所述的有机溶剂选自乙醇、甲醇、丙酮、乙醚、氯仿、正己烷、二氯甲烷中的一种或几种，优选乙醇和氯仿的混合溶液。

4.一种瑞格列奈脂质体固体制剂，其特征在于由权利要求1或2所述的瑞格列奈脂质体和其他药用辅料制成，其中所述其他药用辅料选自填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂及其组合。

5.一种瑞格列奈脂质体固体制剂，其特征在于主要由按重量份的下列组分制成：

6.权利要求4-5任一项所述的瑞格列奈脂质体固体制剂为片剂。

7.权利要求5所述的瑞格列奈脂质体固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

（c）将瑞格列奈脂质体和填充剂、崩解剂混合，过筛混合均匀，加入粘合剂溶液制备软材，过筛制粒，干燥，得干颗粒；

（d）将干颗粒和润滑剂混合均匀，压片，制得瑞格列奈脂质体固体制剂。

8.权利要求1-3所述的瑞格列奈脂质体或权利要求4-7所述的瑞格列奈脂质体固体制剂在制备用于治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。