[发明专利]一种水溶性紫杉醇化合物的制备方法及用途有效
| 申请号： | 201210201345.4 | 申请日： | 2012-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN102702140A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 刘天军;洪阁;郭江红 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院生物医学工程研究所 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300192 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 水溶性 紫杉醇 化合物 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种水溶性紫杉醇化合物，其特征具有下述结构：
其中R2＝H
2.水溶性紫杉醇化合物的制备方法，其特征是将紫杉醇与三乙烯四胺六乙酸酐在碱性催化剂催化下反应得到水溶性紫杉醇化合物，所述水溶性紫杉醇化合物具有下述结构：
其中R2＝H
3.根据权利要求2所述的方法，其特征是包括如下步骤：
按比例将0.2-0.5g紫杉醇和0.1-0.8g的三乙烯四胺六乙酸酐溶于80-160mL二甲基亚砜中，在碱性催化剂催化下，室温搅拌反应12-96小时，反应完毕加入160-320mL无水乙醚，静置待沉淀析出完全后，重结晶，过滤得到粗品，依次用二氯甲烷，乙醇洗涤，得到所述水溶性紫杉醇化合物。
4.根据权利要求2或3所述的方法，其特征是所述碱性催化剂为三乙胺、4-二甲氨基吡啶、碳酸钠、碳酸钾和碳酸氢钠至少一种。
5.一种含水溶性紫杉醇化合物的药物组合物是将结构为
其中R2＝H的水溶性紫杉醇化合物与一种或多种药学上可接受的载体混合，使所述水溶性紫杉醇的量占该药物组合物总重量的0.5-60％。
6.权利要求1所述的水溶性紫杉醇化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
7.权利要求5所述的一种含水溶性紫杉醇化合物的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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