[发明专利]四氢-β-咔啉-3-甲酰-二乙烯三胺-β-环糊精络铜，其制备，抗血栓作用和应用

权利要求书

1.一种全新的配合物，即四氢咔啉羧酸通过二乙烯三胺与环糊精相连接的6-[(1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3)-甲酰基-二乙烯三胺]-6-脱氧-β-环糊精与铜形成的配合物，其结构式为：

。

2.一种制备权利要求1所述配合物的方法，其特征在于包括以下步骤：

1)在蒸馏水与硫酸存在下，L-色氨酸与甲醛在室温下反应成为四氢-β-咔啉羧酸；

2)在N，N-二甲基甲酰胺(DMF)与三乙胺存在下，步骤1所得产物与二碳酸二叔丁酯(DIBOC)在室温下反应，成为N-Boc-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸；

3)在二氯甲烷存在下，对甲苯磺酰氯与对甲苯磺酸在室温下脱水形成对甲苯磺酸酐(Ts₂O)；

4)在蒸馏水中，用Ts₂O将β-环糊精的单个6-OH对甲苯磺酰化成为6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-环糊精；

5)在二乙烯三胺中，将6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-环糊精反应成为6-二乙烯三胺-6-脱氧-β-环糊精；

6)将无水DMF存在下，N-Boc-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸与6-二乙烯三胺-6-脱氧-β-环糊精缩合成为6-[(N-Boc-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3)-甲酰基-二乙烯三胺]-6-脱氧-β-环糊精；

7)在三氟醋酸(TFA)中6-[(N-Boc-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3)-甲酰基-二乙烯三胺]-6-脱氧-β-环糊精脱除Boc成为6-[(1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3)-甲酰基-二乙烯三胺]-6-脱氧-β-环糊精；

8)在冰浴下，向稍微过量的氯化铜水溶液中分批加入到6-[(1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3)-甲酰基-二乙烯三胺]-6-脱氧-β-环糊精水溶液中。然后，向溶液中滴加几滴氯仿，所得溶液在5℃条件下放置二天。收集沉淀。得到权利要求1所述的配合物。

3.权利要求1所述化合物的体外血管舒张作用及作为血管舒张剂的应用。

4.权利要求1所述配合物的体内抗血栓作用及作为抗血栓化合物的应用。