[发明专利]2-氨基-4H-苯并吡喃类化合物的不对称合成方法

权利要求书

1.一种2-氨基-4H-苯并吡喃类化合物的不对称合成方法，其特征在于，在反应溶剂中，以2-亚胺-苯并吡喃类化合物和硝基烷烃类化合物为反应原料，在手性有机催化剂作用下，反应得到2-氨基-4H-苯并吡喃类化合物；反应过程如式(I)所示；

式(I)

其中，

R¹、R²是氢、卤素、杂原子、烷基、芳基、杂环；R³是氢、烷基。

2.如权利要求1所述的2-氨基-4H-苯并吡喃类化合物的不对称合成方法，其特征在于，所述手性有机催化剂是如下式(1)-式(20)所示化合物：

以上式(1)-(20)中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³、R²⁴、R²⁵、R²⁶、R²⁷、R²⁸、R²⁹，R³⁰，是烷基、杂原子、卤素或芳基；它们之间成环或不成环；

其中，

3.如权利要求1所述的2-氨基-4H-苯并吡喃类化合物的不对称合成方法，其特征在于，所述手性有机催化剂的用量为0.1mol％-50mol％，优选用量为10mol％。

4.如权利要求1所述的2-氨基-4H-苯并吡喃类化合物的不对称合成方法，其特征在于，所述溶剂是氯仿，二氯甲烷，1，2-二氯乙烷，THF，乙醚，甲苯，三氟甲基苯，二甲苯。

5.如权利要求1所述的2-氨基-4H-苯并吡喃类化合物的不对称合成方法，其特征在于，所述反应在室温下进行。

6.如权利要求1所述的2-氨基-4H-苯并吡喃类化合物的不对称合成方法，其特征在于，所述2-亚胺-苯并吡喃类化合物和所述硝基烷烃类化合物的比例为1∶1-1∶5。