[发明专利]颗粒制剂及其制造方法

权利要求书

1.一种颗粒制剂，其特征在于，其为具有药物颗粒和将所述药物颗粒包覆的第一包覆层的颗粒制剂，

所述第一包覆层含有水不溶性高分子、以及无机颗粒和/或脂质成分，

所述脂质成分含有C15以上的脂肪酸。

2.根据权利要求1所述的颗粒制剂，其中，水不溶性高分子包含肠溶性高分子。

3.根据权利要求1所述的颗粒制剂，其中，无机颗粒的平均粒径为1～1000nm。

4.根据权利要求1所述的颗粒制剂，其中，无机颗粒为二氧化硅和/或二氧化钛。

5.根据权利要求1所述的颗粒制剂，其中，无机颗粒为经疏水化处理过的颗粒。

6.根据权利要求1所述的颗粒制剂，其中，无机颗粒相对于水不溶性高分子2.4重量份含有0.5～2.4重量份。

7.根据权利要求1所述的颗粒制剂，其中，相对于药物颗粒2.4重量份含有0.5～2.4重量份的无机颗粒。

8.根据权利要求1所述的颗粒制剂，其中，脂质成分含有C15～C21脂肪酸。

9.根据权利要求8所述的颗粒制剂，其中，C15～C21脂肪酸为硬脂酸。

10.根据权利要求1所述的颗粒制剂，其中，脂质成分相对于水不溶性高分子2.4重量份含有0.1～0.8重量份。

11.根据权利要求1所述的颗粒制剂，其还具有将第一包覆层包覆的第二包覆层。

12.根据权利要求11所述的颗粒制剂，其中，第一包覆层含有纤维素系肠溶性高分子，第二包覆层含有与所述纤维素系肠溶性高分子不同的水不溶性高分子。

13.根据权利要求12所述的颗粒制剂，其中，纤维素系肠溶性高分子包含羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯即HPMCP和/或醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯即HPMCAS。

14.根据权利要求12所述的颗粒制剂，其中，与纤维素系肠溶性高分子不同的水不溶性高分子含有选自由乙基纤维素、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸二甲氨基乙酯共聚物、聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵共聚物及丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物组成的组中的至少一种。

15.根据权利要求1所述的颗粒制剂，其平均粒径为0.1～200μm。

16.一种颗粒制剂的制造方法，其特征在于，具有以下工序：

使药物颗粒溶解和/或悬浮在含纤维素系肠溶性高分子的第一包衣溶液中，利用喷雾干燥法在所述药物颗粒上形成第一包覆层的工序；

使形成了所述第一包覆层的所述药物颗粒悬浮在含有与所述纤维素系肠溶性高分子不同的水不溶性高分子的第二包衣溶液中，利用喷雾干燥法形成第二包覆层的工序。

17.根据权利要求16所述的颗粒制剂的制造方法，其中，第一包衣溶液含有第一极性溶剂。

18.根据权利要求17所述的颗粒制剂的制造方法，其中，第一极性溶剂为丙酮。

19.根据权利要求16所述的颗粒制剂的制造方法，其中，第二包衣溶液含有与第一极性溶剂不同的第二极性溶剂。

20.根据权利要求19所述的颗粒制剂的制造方法，其中，第二极性溶剂为乙醇。