[发明专利]萘普生丁香酚酯药用化合物及制备方法无效

专利信息
申请号: 201210154635.8 申请日: 2012-05-18
公开(公告)号: CN102659597A 公开(公告)日: 2012-09-12
发明(设计)人: 梁迪;滕利荣;杨晓虹;王文娜;谢冰雪;田野;孟庆繁;逯家辉 申请(专利权)人: 吉林大学
主分类号: C07C69/734 分类号: C07C69/734;C07C67/14;A61K31/216;A61P29/00;A61P31/04
代理公司: 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 22100 代理人: 陈宏伟
地址: 130011 吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 萘普生 丁香 药用 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种萘普生丁香酚酯药用化合物,其特征在于具有如下结构如式:

(Ⅰ)

分子式为C24H24O4,分子量为376。

2.根据权利要求1所述的萘普生丁香酚酯药用化合物的制备方法,其特征在于制备路线如下:

   +       →  

(Ⅱ)

 +   →   

                    (Ⅲ)                                      (Ⅰ)

1)在装有搅拌器、温度计的250mL三口瓶中,加入10~12g萘普生,溶于二氯甲烷和/或四氢呋喃80~100mL中,用加料漏斗加入草酰氯8~15mL,于冰水浴-5~0℃反应3-5小时,减压蒸出多余的草酰氯,得到萘普生酰氯;

 2)将丁香酚5.5g~8.2g溶于二氯甲烷和/或四氢呋喃溶液80~100mL中,用加料漏斗加入萘普生酰氯,于冰水浴-5~0℃反应4~8小时,过滤,回收二氯甲烷或四氢呋喃,浓缩液溶于二氯甲烷中,用饱和碳酸钾溶液洗涤1次,蒸馏水洗涤3次,有机相用无水硫酸钠干燥过夜,减压过滤并回收溶剂,用乙酸乙酯反复重结晶,得白色固体结晶,熔点为120℃-121℃,即萘普生丁香酚酯。

3.如权利要求1所述的萘普生丁香酚酯药用化合物,其特征在于:以该化合物为有效药用成分,与制药中可以接受的辅助和/或添加成分混合后制成的固体制剂、液体制剂、注射剂、眼用制剂、软膏剂、栓剂、膜剂、气雾剂或外用制剂。

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