[发明专利]盐酸吉西他滨冻干粉针剂及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸吉西他滨冻干粉针剂，其特征在于按重量份数计包含下列物质：

盐酸吉西他滨              100份

甘露醇                   50-80份

枸橼酸                   1.5-2.5份

枸橼酸钠                 0.8-1.5份

注射用水               10000-25000份。

2.根据权利要求1所述的盐酸吉西他滨冻干粉针剂，其特征在于按重量份数计包含下列物质：

盐酸吉西他滨              100份

甘露醇                   55-70份

枸橼酸                   1.8-2.2份

枸橼酸钠                 1.0-1.2份

注射用水               18000-22000份。

3.根据权利要求1或2所述的盐酸吉西他滨冻干粉针剂，其特征在于还包括盐酸溶液或氢氧化钠溶液作为pH调节剂。

4.根据权利要求3所述的盐酸吉西他滨冻干粉针剂，其特征在于盐酸溶液或氢氧化钠溶液的浓度为0.1mol/L。

5.根据上述任一权利要求所述的盐酸吉西他滨冻干粉针剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

（1）称取处方量的甘露醇、枸橼酸和枸橼酸钠，加入处方量总体积80%-90%的注射用水，溶解并搅拌均匀后，冷却至30℃以下，再加入盐酸吉西他滨，溶解并搅拌均匀；

（2）加入盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节溶液pH至3.0-4.0后，加入冷却至30℃以下的处方量中剩余的注射用水，搅拌均匀；

（3）往步骤（2）得到的溶液中加入活性炭，搅拌后过滤脱炭，滤液经0.22μm的微孔滤膜过滤后得到药液； 

（4）将药液灌装于西林瓶中，半加塞，装盘，冷冻干燥；

（5）冷冻干燥后的制品用铝塑组合盖轧口，包装即得。

6.根据权利要求5所述的盐酸吉西他滨冻干粉针剂的制备方法，其特征在于步骤（3）中加入的活性炭的量为0.05g/mL，搅拌时间为20-40分钟。

7.根据权利要求5所述的盐酸吉西他滨冻干粉针剂的制备方法，其特征在于步骤（4）中的灌装过程是在氮气保护条件下进行。

8.根据权利要求5至7任一项所述的盐酸吉西他滨冻干粉针剂的制备方法，其特征在于步骤（4）中的冷冻干燥过程如下：

将装盘待冻干样品置于冻干机中，将温度降至–45℃以下保温3小时；

开启真空泵将前箱真空抽至13Pa以下，开始进行升温升华：第一次升温，2分钟升温至–10℃，保温24小时；第二次升温，2分钟升温至0℃，保温8小时；第三次升温，2分钟升温至20℃，保温6小时；第四次升温： 2分钟升温至32℃，保温3小时；

压塞、出箱。

9.根据权利要求5所述的盐酸吉西他滨冻干粉针剂的制备方法，其特征在于所述冷冻干燥是在氮气保护条件下进行。