[发明专利]表没食子儿茶素的用途及其药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及表没食子儿茶素的用途，还涉及含有表没食子儿茶素作为有效成分的药物组合物。

背景技术

痛风是一组嘌呤代谢紊乱所致的一种疾病，是细小针尖状的尿酸盐的慢性沉积，高尿酸血症是其重要生化基础。痛风临床表现为高尿酸盐结晶而引起的痛风性关节炎和关节畸形，让周身局部出现红、肿、热、痛的症状，如不及时治疗，会引起痛风性肾炎，尿酸肾结石，以及性功能减退，高血压等多种并发症。

表没食子儿茶素(epigallocatechin，EGC)，分子式：C₁₅H₁₄O₇，分子量：306.27，化学结构：

CAS登录号：970-74-1。

表没食子儿茶素(epigallocatechin，EGC)是从绿茶中提取的多酚类成分，苏州凯祥生物科技有限公司从茶叶中提取的表没食子儿茶素，纯度达到98％以上。表没食子儿茶素的性质和表没食子儿茶素没食子酸酯(epi-gallocatechin3-gallate，EGCG)相似，但抗氧化活性比EGCG略低。目前有报道表明，EGC具有刺激骨骼形成，帮助减缓骨骼老化的功效。本申请人进行了大量的研究，通过实验证明了表没食子儿茶素还有治疗高尿酸血症的新用途，则诞生了本发明。

发明内容

本发明的第一个目的是提供表没食子儿茶素具有治疗高尿酸血症的活性，用于制备治疗高尿酸血症药物；

本发明的第二个目的是提供含有表没食子儿茶素作为有效成分的治疗高尿酸血症用的药物组合物，该药物组合物还含有常规的药用载体和/或药学上可接受的赋形剂。

该药物组合物制成注射剂、片剂、胶囊剂、气雾剂、栓剂、膜剂、滴丸剂、外用搽剂、控释或缓释剂型或纳米制剂。

本发明与现有技术相比具有下列优点：经实验研究证明，表没食子儿茶素具有明显的降低血尿酸浓度的效果，能够形成一种新型潜在的治疗高尿酸血症药物。

附图说明

附图1为对照组、模型组、药物低剂量组、药物中剂量组、药物高剂量组、阳性药物组的尿酸浓度比较示意图。

具体实施方式

下面进一步阐述本发明。

1、实验原料：

表没食子儿茶素是由苏州凯祥生物科技有限公司从茶叶中提取制备得到，纯度98％；也可从sigma等公司采购得到。

2、实验动物：

昆明种小鼠，28±2g，雄性。

3、药物配置：

将纯度98％的表没食子儿茶素(epigallocatechin，EGC)溶于纯水中，用于灌胃给药，给药低剂量15mg/kg、中剂量40mg/kg、高剂量60mg/kg，阳性药物别嘌呤醇5mg/kg。

4、实验方法：

取昆明种小鼠60只，随机分为6组(每组10只)，分别为对照组、模型组、阳性药物组、药物高剂量组、药物中剂量组、药物低剂量组。阳性药物组、药物高剂量组、药物中剂量组、药物低剂量组分别给药10天，每天1次。末次给药1h后，除对照组外，其余各组动物腹腔注射氧嗪酸钾300mg/kg，造成小鼠高尿酸血症，对照组注射溶媒。1.5h后，各组动物摘眼球取血，4℃离心，3000rpm*10min，使用尿酸酶试剂盒测定血尿酸值，进行组间差异性比较。

具体的实验步骤如下：

4.1昆明小鼠，适应性饲养1周，然后根据体重进行分组、标记及称重；

4.2阳性药物组、药物高剂量组、药物中剂量组、药物低剂量组分别给药10天，每天1次，灌胃时间控制在上午9:00-10:00；对照组、模型组给予溶剂水灌胃；

4.3末次给药1h后，除对照组外，其余各组动物腹腔注射氧嗪酸钾300mg/kg，配药浓度30mg/ml，注射量0.1ml/10g，造成小鼠高尿酸血症。制定表格计划每只动物的注射时间并严格执行；

4.4注射后1.5h，使用毛细管在小鼠眼眶取血，约0.75ml。室温静置1h，4℃离心，3000rpm*10min，取上清；

4.5使用上海科华生物工程股份有限公司的尿酸酶试剂盒测定血清尿酸浓度；

4.5.1取血清作为测定样本；

4.5.2测定设空白管、标准管和样本管，按照表格分两步加液；

4.5.3混匀各管，37℃水浴5分钟后，冷却至室温，在分光光度计550nm波长处比色，以试剂空白管校零，读取样本管与标准管的吸光值；