[发明专利]一种用于口服齐墩果酸固体脂质纳米粒制剂及其转运机制

权利要求书

1.一种用于口服给药的齐墩果酸固体脂质纳米粒制剂，其特征在于，该制剂含有类脂材料、表面活性剂、药物齐墩果酸。所述类脂材料为单硬脂酸甘油酯和硬脂酸；所述表面活性剂为聚氧乙烯失水山梨醇单硬脂酸酯Tween-80。

2.根据权利要求1所述的制剂，该制剂为口服悬浮液、片剂、胶囊。

3.权利要求1所述制剂的制备方法，其特征为乳化-溶剂挥发法。具体步骤如下：取适量齐墩果酸OA，单硬脂酸甘油酯GMS，硬脂酸SA溶于乙醇中作为油相，配制合适度的Tween-80水溶液作为水相，两相均放置80℃～90℃水浴中恒温，平衡后，在水浴中，1000rpm电动搅拌下，迅速将乙醇溶液滴入至水相中，继续乳化搅拌，使乙醇完全挥发。溶液迅速至于0℃超声水浴固化10min，室温放置即得OA-SLN纳米混悬液。

4.权利要求1所述的制剂在结构上位固溶体结构，OA以分子形式分散于固体脂质纳米粒组成基质中。

5.权利要求1所述的制剂在人工胃液及肠液中具有良好的稳定性，能够维持固体纳米粒形态发挥药效，有利于口服给药。

6.权利要求1所述的制剂生物利用度较OA混悬液提高了近3.9倍，达峰浓度Cmax提高了23倍。

7.权利要求1所述的制剂在肠道内的吸收部位主要在于小肠部分，即十二指肠、空肠、回肠。

8.权利要求1所述的制剂口服后在肠道的转运机制为细胞间隙和跨细胞转运的协同作用，其中跨细胞转运是主要的转运途径。SLN的细胞摄取受到P-gp外排作用的影响。