[发明专利]克里唑替尼前药及其制备方法与用途

权利要求书

1.式(II)的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：

其中，

X是O或CH₂；

m是0或1；

R₁、R₂选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C₁-C₆的饱和或不饱和的链烃基、C₁-C₆的饱和或不饱和的环烃基；R₁与R₂也可存在于同一个环中，共同构成3-6元环，该3-6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基；

R₃选自氢、取代或未取代C₁-C₁₂的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烯基、C₁-C₆炔基。

2.如权利要求1所述的化合物，其中

X是O或CH₂；

m是0或1；

R₁、R₂选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、C₁-C₆的饱和或不饱和的链烃基；R₁与R₂也可存在于同一个环中，共同构成3-6元环，该3-6元环可以是取代或未取代的环烷烃或芳环，环上的取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基；

R₃选自氢、取代或未取代C₁-C₁₂的烷基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的C₂-C₁₂烷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基。

3.如权利要求2所述的化合物，其中

X是O或CH₂；

m是0或1；

R₁、R₂选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、异戊基；R₁与R₂也可存在于同一个环中，共同构成环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、单取代或多取代的苯基，取代基选自卤素、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基；

R₃选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、异戊基、苯甲酰基、对氟苯甲酰基、乙酰氧基、丙酰氧基、正丁酰氧基、异丁酰氧基、正戊酰氧基、异戊酰氧基、苯甲酰氧基。

4.如权利要求3所述的化合物，其中

X是O或CH₂；

m是0或1；

R₁、R₂选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基；R₁与R₂也可存在于同一个环中，共同构成苯基、被卤素单取代或多取代的苯基；

R₃选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、乙酰氧基、丙酰氧基、正丁酰氧基、异丁酰氧基。